Macitentan
作者：齐岳
发布时间：2023-09-05
08:53:58
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产品名称：Macitentan
产品描述：
| 产品描述 | Macitentan is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). |
| 靶点活性 | ET-B:391 nM, ET-A:0.5 nM |
| 体外活性 | 在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan（10 mg / kg）以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan（30 mg / kg /天）剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan（25 mg / kg / day）,能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活. |
| 体内活性 | 在原代人类肺平滑肌细胞中（IC50=1 nM）,Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。 |
| 别名 | ACT-064992, 马西替坦 |
| 分子量 | 588.27 |
| 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| CAS No. | 441798-33-0 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: <1 mg/mL
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 93 mg/mL (158.1 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
