CGI-1746
作者：齐岳
发布时间：2023-08-23
09:17:17
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产品名称：CGI-1746
产品描述：
| 产品描述 | CGI1746 is a potent and highly selective small-molecule Btk inhibitor with IC50 of 1.9 nM. |
| 靶点活性 | BTK:1.9 nM |
| 体外活性 | CGI1746**（100 mg/kg,s.c,每日两次给药）导致整体临床关节炎的显著抑制（97％）.在阳性抗胶原蛋白II抗体诱导的关节炎模型中,CGI1746处理显著降低TNFα,IL-1β和IL-6以及MCP1和MIP-1αmRNA和蛋白质水平.CGI1746在患有关节炎的小鼠和大鼠体内,CGI1746显示与TNFα阻断较好的效力,并明显降低其临床评分,同时减少关节炎症. |
| 体内活性 | CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖,平均IC50为112 nM。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134 nM 和 42 nM,但对抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖没有影响。CGI1746在巨噬细胞中,消除FcγRIII诱导的TNFα,IL-1β和IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生,并较小程度地抑制IL-6产生。CGI1746对Btk具有特异性,选择性比Tec和Src家族激酶高～1,000倍。 |
| 细胞实验 | CGI-1746 is dissolved in DMSO. 5×103?DU145 cells or 104?LNCaP cells per well, grown on 96 well plates for 24h, are treated with 1 to 30?μM BTK inhibitors. Cells are fixed after 72h with 2.5% formaldehyde, and stained with Hoechst 33342. Control cells are treated with DMSO. Cell images are acquired using an IN Cell Analyzer 2200 high content imaging system, with a 20X objective. At least 9 fields are imaged per single well of each experiment. Cell numbers are determined and statistics performed using IN Cell Investigator 3.4 high content image analysis software. Each experiment is replicated 3 times, and data are presented as mean±SD. Results are considered significant if p < 0.05. |
| 分子量 | 579.701 |
| 分子式 | C34H37N5O4 |
| CAS No. | 910232-84-7 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 95 mg/mL (163.9 mM)
Ethanol: 33 mg/mL (57 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
