GSK215
作者：齐岳
发布时间：2023-08-24
09:17:18
点击数：
产品名称：GSK215
产品描述：
| 产品描述 | GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader (pDC50= 8.4). GSK215 is designed by the FAK inhibitor VS-4718 and a binder for the VHL E3 ligase. GSK215 can induce rapid and prolonged FAK degradation. |
| 体外活性 | GSK215 induced degradation is proteasome and ubiquitin dependent. GSK215 (0.1-1000 nM; 2 h) effectively increases the FAK degradation by >90% and determines a DC50 of 1.3 nM in A549 cells[1]. GSK215 (100 nM, 48 h) inhibits migration, invasion and collagen deposition in A549 cells. GSK215 (above 100 nM, 6h) reduces primarily kinases CDK7, RPS6KA3, MET and GAK[1]. |
| 体内活性 | GSK215 (8 mg/kg; i.h.; once) degrades FAK, and exhibits the Cmax and tmax values of 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively[1]. |
| 分子量 | 985.13 |
| 分子式 | C50H59F3N10O6S |
| CAS No. | 2743427-26-9 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 225.0 mg/mL (228.4 mM ),Need ultrasonic
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
联系我们：
邮箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
电话：18066853083
微信：18066853083
公司介绍：
西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
