Defactinib
作者：齐岳
发布时间：2023-08-24
09:17:18
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产品名称：Defactinib
产品描述：
| 产品描述 | Defactinib is an orally bioavailable, small-molecule focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities. |
| 体外活性 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中,口服VS-6063（50 mg/kg）,能够产生生长抑制作用. |
| 体内活性 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063抑制pFAK (Tyr397)表达。在甲状腺*细胞系中,VS-6063 和Y15协调作用能够抑制细胞黏附和增殖。在SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞中,VS-6063和紫杉醇协同降低细胞增殖,诱导细胞凋亡。 |
| 激酶实验 | Cell-free Kinase Activity Assays: IC50 values for TG101348 are determined commercially using the InVitrogen kinase profiling service for a 223 kinase screen that included JAK2 and JAK2V617F or Carna Biosciences for the screen of all Janus kinase family members including JAK1 and Tyk2. ATP concentration is set to approximately the Km value for each kinase. |
| 细胞实验 | Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.(Only for Reference) |
| 别名 | PF-04554878, VS-6063 |
| 分子量 | 510.5 |
| 分子式 | C20H21F3N8O3S |
| CAS No. | 1073154-85-4 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 50 mg/mL (97.94 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
