ICG-iRGD 近红外吲哚菁绿标记环肽 iRGD

产品名称：ICG-iRGD 近红外吲哚菁绿标记环肽 iRGD

产品描述：

ICG-iRGD 近红外吲哚菁绿标记环肽 iRGD

一、产品概述

ICG-iRGD 是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（ICG）与穿透型环肽 iRGD（CRGDKGPDC 或 iRGD 类似序列）通过化学偶联方式构建的功能性分子探针。该产品兼具 iRGD 肽的靶向与深层组织穿透能力，以及 ICG 在近红外窗口的高灵敏荧光成像性能，可用于靶向成像、血管渗透性研究、药物递送增强、微环境穿透机制分析及活体荧光示踪等研究领域。

iRGD 是一种典型的“穿透肽”，能够先结合血管相关整合素受体（如 αvβ3、αvβ5），随后经蛋白酶切割暴露 CendR 基序并结合 neuropilin-1（NRP-1），从而触发组织深部穿透与药物渗透增强效应，使其成为递送系统研究中的经典工具分子。

二、分子结构与组成

ICG-iRGD 主要由两部分构成：

1. iRGD环肽结构

iRGD通常为环状九肽结构（如 CRGDKGPDC），其中包含：

RGD序列：负责识别血管内皮细胞的整合素受体

CendR序列：在蛋白酶切割后暴露，促进组织穿透

环状结构：提高稳定性与受体亲和力

2. ICG荧光基团

ICG为近红外染料，在700–900 nm窗口具有强吸收与发射特性，具备：

深组织成像能力

低背景荧光干扰

良好的体内示踪性能

两者通过共价偶联连接，使分子同时具备“靶向 + 穿透 + 成像”三重功能。

三、标记方式与制备方法

ICG-iRGD 的制备通常采用以下几种方式：

1. NHS酯偶联法

利用 ICG-NHS 活化酯与 iRGD 肽中的氨基反应形成稳定酰胺键，是常见方法。

2. 巯基偶联法

若 iRGD 引入 Cys 残基，可通过马来酰亚胺-巯基反应实现定点标记，提高均一性。

3. 比例控制法

通过控制 ICG 与肽的摩尔比（通常 1:1–1:3），平衡荧光强度与生物活性，避免过度标记影响受体识别能力。

整个过程需在避光、低温条件下进行，以防 ICG 降解。

四、理化性质

ICG-iRGD 通常为绿色或深绿色冻干粉末，也可溶于缓冲体系形成透明溶液。

主要性质包括：

可溶于 PBS、DMSO 或水溶液体系

分子量约 1–2 kDa（依修饰程度变化）

带轻微负电荷或接近中性

易形成单分散分子体系

对光与氧敏感，需避光保存

在低温条件下稳定性较好

五、光学特性

ICG-iRGD 继承 ICG 的近红外光学性能，其典型特征为：

激发波长：780–808 nm

发射波长：800–840 nm

位于生物组织透明窗口

自体荧光背景低

成像信噪比高

适用于深部组织活体成像

在808 nm激光照射下，ICG部分还可产生一定光热效应，可用于成像与**联合研究。

六、生物学功能与作用机制

ICG-iRGD 的核心优势在于 iRGD 的“穿透级联机制”：

1. 初始靶向结合

iRGD中的 RGD 序列优先结合血管内皮细胞的整合素受体（αvβ3/αvβ5）。

2. 蛋白酶切割激活

在微环境中被蛋白酶切割后，暴露 CendR 基序。

3. NRP-1介导穿透

暴露的 CendR 序列与 neuropilin-1 结合，触发组织深层穿透通路。

4. 药物/探针深部富集

促进ICG信号向内部扩散，提高成像深度与均一性。

七、制备工艺流程

ICG-iRGD 的典型制备步骤如下：

1. iRGD 肽溶解于 PBS 缓冲液

2. 配制 ICG-NHS 或活化 ICG 溶液

3. 在避光条件下加入反应体系

4. 控制 pH 在 7.2–8.0

5. 反应 2–4 小时完成偶联

6. 透析或超滤去除游离 ICG

7. 冻干或低温保存

整个过程需避免强光与高温，以保证荧光性能稳定。

八、主要应用领域

1. 靶向成像

用于组织定位、边界识别及深部成像增强。

2. 穿透机制研究

用于分析 iRGD 介导的组织穿透与受体识别路径。

3. 药物递送增强系统

用于提高纳米药物或化疗药物在内部的渗透效率。

4. 活体动物荧光成像

用于小动物模型的实时动态示踪。

5. 光热联合**研究

结合ICG光热效应，实现成像引导**体系。

九、产品优势

具备穿透能力（iRGD机制）

近红外成像穿透深度强

背景信号低，成像清晰

分子小，组织扩散能力强

可用于多种模型

易与纳米药物系统结合扩展应用

十、储存与使用建议

本产品建议避光保存，-20℃长期储存或4℃短期保存，避免反复冻融。使用前轻柔混匀，避免剧烈震荡。

实验使用时需根据模型优化剂量与时间，以获得佳成像与穿透效果。

十一、总结

ICG-iRGD 是一种结合穿透肽 iRGD 与近红外荧光染料 ICG 的多功能分子探针，具有的靶向能力、组织深层穿透能力与实时成像能力。在成像、药物递送增强及微环境研究中具有重要应用价值，是分子影像与准递送研究中的关键工具之一。

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