ICG-MTX 吲哚菁绿标记甲氨蝶呤

产品名称：ICG-MTX 吲哚菁绿标记甲氨蝶呤

产品描述：

ICG-MTX 吲哚菁绿标记甲氨蝶呤

一、产品概述

ICG-MTX（吲哚菁绿标记甲氨蝶呤）是一种将近红外荧光染料ICG与经典*叶酸类化疗药物甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）通过化学偶联或功能化修饰方式构建的多功能荧光药物探针。该产品兼具MTX的*代谢*活性与ICG在近红外窗口的高灵敏成像能力，可用于靶向递送研究、药物分布追踪、耐药机制分析及成像引导**等领域。

甲氨蝶呤是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，可干扰DNA合成并抑制细胞增殖，广泛用于与自身免疫疾病**。而ICG作为近红外染料，在700–900 nm光学窗口具有的组织穿透能力，使ICG-MTX成为“可视化化疗药物”的典型代表。

二、结构组成与标记方式

ICG-MTX通常由ICG荧光基团与甲氨蝶呤药物分子通过稳定连接结构组成，其构建方式主要包括：

1. 羧基活化偶联法

利用ICG-NHS或EDC/NHS体系将ICG与MTX分子中的氨基或羧基反应，形成稳定酰胺键或酯键结构。

2. PEG桥联修饰法

通过引入PEG连接臂改善ICG与MTX之间的空间结构，提升水溶性与体内循环稳定性，同时减少药物聚集。

3. 纳米载体包载法

将ICG与MTX共同封装于脂质体、聚合物纳米粒或白蛋白纳米体系中，实现协同递送与控释功能。

合理的连接方式能够在保证MTX药效的同时维持ICG的荧光性能。

三、理化性质

ICG-MTX通常呈黄色至黄绿色粉末或纳米分散液形式，具有一定水溶性或可在有机-水混合体系中稳定分散。

主要理化特征包括：

可溶于DMSO、PBS或混合缓冲体系

分子量较原药明显增加（依连接方式不同而变化）

可形成纳米级复合结构

带弱负电荷或接近中性

在避光条件下稳定性较好

易受光照与氧化影响发生降解

四、光学特性

ICG-MTX继承ICG的近红外光学特性，主要激发波长约780–808 nm，发射波长约800–840 nm。

其光学优势包括：

近红外窗口成像，组织穿透能力强

背景荧光低，成像对比度高

可实现药物在体内分布实时追踪

光信号稳定，适用于动态成像

适用于荧光显微镜及小动物活体成像系统

此外，在808 nm激光照射下，ICG部分可产生光热效应，使其在光热-化疗联合**研究中具有潜在应用价值。

五、生物活性与作用机制

ICG-MTX的生物功能来源于MTX的*代谢作用与ICG的示踪能力：

1. MTX*机制

MTX通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断四氢叶酸生成，从而抑制嘌呤与嘧啶合成，终抑制DNA复制与细胞增殖。

2. 叶酸通路靶向性

MTX结构类似叶酸，可通过叶酸转运系统进入细胞，在高增殖细胞中富集更明显。

3. ICG成像追踪功能

ICG用于实时追踪MTX在体内的分布、富集与代谢过程，实现药物“可视化”。

六、制备工艺流程

ICG-MTX典型制备流程如下：

将MTX溶解于适当缓冲体系或DMSO中

配制ICG活化衍生物（如ICG-NHS）

在避光条件下进行偶联反应

控制pH在7.0–8.5范围

反应2–6小时获得初产物

透析或超滤去除游离ICG

纯化并检测标记效率与药物活性

冻干或纳米化保存

整个过程需严格避光，以避免ICG光降解。

七、主要应用领域

1. 靶向药物递送研究

用于分析MTX在组织中的富集与分布行为。

2. 药代动力学可视化研究

用于追踪药物在体内循环、代谢与排泄过程。

3. 化疗耐药机制研究

用于观察药物进入细胞效率及耐药相关变化。

4. 光热-化疗联合**

结合ICG光热效应与MTX化疗作用，实现协同**研究。

5. 活体荧光成像

用于小动物模型中药物分布动态观察。

八、产品优势

化疗药物可视化，分布直观

近红外成像穿透能力强

可实现动态药代监测

支持靶向递送研究

可用于联合**体系构建

易与纳米载体体系结合

九、储存与使用建议

本产品建议避光保存，-20℃长期保存或4℃短期保存，避免反复冻融。使用前轻柔混匀，避免剧烈震荡。

实验使用时需根据细胞或动物模型优化剂量，以获得佳成像与**效果。

十、总结

ICG-MTX是一种结合近红外荧光成像与经典*代谢化疗药物的多功能探针材料，在药物递送、药代动力学研究及联合**领域具有重要应用价值。其兼具可视化能力与*活性，是现代准药物研究与纳米医学的重要工具之一。

西安齐岳生物科技有限公司专注于科研级荧光标记材料及功能化生物材料的研发与供应，可提供多种荧光染料及标记产品，包括FITC、Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7、罗丹明、吲哚菁绿（ICG）、Ce6等系列荧光探针，并支持多糖、PEG、脂质、蛋白、多肽及纳米材料的荧光标记与定制服务。其荧光标记材料具有发光性能稳定、灵敏度高、生物相容性良好等特点，广泛应用于细胞示踪、活体成像、药物递送、分子识别、生物检测及纳米医学等研究领域。公司可根据客户实验需求提供不同分子量、不同修饰基团及多种荧光波长的产品方案，为生命科学和生物医药研究提供可靠的材料支持。

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