DBCO-Alkyne，炔基化二苯并环辛炔在脂质体或蛋白纳米粒构建中的应用方案说明

产品名称：DBCO-Alkyne，炔基化二苯并环辛炔在脂质体或蛋白纳米粒构建中的应用方案说明

产品描述：

DBCO-Alkyne在脂质体或蛋白纳米粒构建中的应用方案说明 

一、概述

DBCO-Alkyne（炔基化二苯并环辛炔）是一种兼具**应变环炔结构（DBCO）与端炔基（–C≡CH）的双活性化学单元，广泛用于点击化学（Click Chemistry）**构筑功能化纳米系统。其核心优势在于可实现 “无铜点击反应（SPAAC）” 与 “铜催化点击反应（CuAAC）” 的双反应体系兼容，为脂质体、白蛋白等纳米载体的精确修饰与多组分偶联提供了高效途径。

DBCO-Alkyne在纳米药物递送系统中可作为连接桥、表面活化剂或双功能偶联单体，通过其特异性反应位点，将药物分子、靶向配体、荧光标记等高效结合至载体体系，实现结构稳定、反应温和且高选择性的生物正交修饰。

 二、在脂质体体系中的应用

在脂质体构建中，DBCO-Alkyne 常被用于脂质分子表面的活化或后修饰偶联，以实现靶向或成像功能。

DBCO基团的无铜点击偶联

DBCO部分可与脂质体表面的叠氮化修饰脂质（如 DSPE-PEG-N₃ 或 Cholesterol-N₃）发生SPAAC反应，无需金属催化剂。

该反应快速且生物相容，能在温和条件下实现脂质体表面的高效功能化。

炔基端基的扩展修饰

DBCO-Alkyne的端炔基可进一步用于 CuAAC 反应，将含叠氮基团的靶向肽、药物分子、荧光探针等引入体系。

该“双反应位点”结构使得脂质体表面能够进行多层次偶联，实现如荧光标记 + 靶向识别等复合功能。

典型应用示例

构建 DBCO-Alkyne@Liposome 体系后，可与 N₃-RGD 或 N₃-抗体片段反应，制得靶向性脂质体；

同时炔基位点可偶联荧光素（Azide-Fluorophore），实现可视化成像与递药一体化。 

三、在白蛋白纳米粒体系中的应用

DBCO-Alkyne 同样可用于 HSA（人血清白蛋白）或 BSA（牛血清白蛋白） 纳米粒修饰，通过其双点击活性实现多分子协同构建。

表面偶联机制

可先通过化学修饰（如马来酰亚胺或NHS-酯反应）将叠氮基团引入白蛋白表面；

随后 DBCO-Alkyne 的 DBCO 部分与蛋白表面的叠氮基团无铜点击反应，形成稳定三唑键；

反应温和，保持蛋白构象稳定。

炔基端的功能延伸

炔基可进一步用于连接药物、肽、探针等，形成“蛋白-DBCO-Alkyne-功能分子”桥接结构；

在药物递送体系中，可实现靶向药物、荧光标记或诊疗探针的多元化整合。

典型应用方向

构建 DBCO-Alkyne 修饰白蛋白纳米粒后，与 N₃-Ce6（叶绿素e6）结合形成光敏纳米系统；

与 N₃-糖配体偶联，形成糖靶向或免疫调节型蛋白纳米载体。 

四、反应条件与注意事项

反应环境： SPAAC 反应可在PBS或水溶液体系中进行，pH 6.5–7.5为宜；CuAAC反应需在惰性气氛下进行，以防止炔基氧化。

催化体系（仅针对炔端反应）： CuSO₄（1–5 mol%）/ 抗坏血酸钠体系，或使用TBTA等Cu(I)稳定配体。

溶剂选择： DMSO、DMF或乙腈等有机溶剂可促进反应，但对蛋白体系建议混合溶剂体系（DMSO:水 = 1:4）。

储存条件： -20°C避光密封保存，使用前平衡至室温。 

五、应用优势总结

兼具 SPAAC 与 CuAAC 双反应特性，化学选择性强；

反应温和、无需金属催化即可实现高效偶联；

可在脂质体与蛋白载体体系中实现精确表面修饰；

适用于构建靶向递药、可视化诊疗及多功能纳米平台。 

结论：
DBCO-Alkyne 通过其双点击反应位点，为纳米药物载体的构建提供了灵活的化学策略。无论是脂质体还是白蛋白纳米粒体系，均可利用其生物正交特性实现高效修饰、药物装载与成像功能集成。该策略在新型靶向递药、光敏治疗和智能诊疗一体化体系中具有广泛的研究与应用价值。 

 以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

联系我们：

邮箱：2519696869@qq.com

QQ: 2519696869

电话：18066853083

微信：18066853083

公司介绍：

西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。