CY5-Cisplatin 花青素5修饰顺铂 荧光标记顺铂
产品名称:CY5-Cisplatin 花青素5修饰顺铂 荧光标记顺铂
产品描述:
CY5-Cisplatin 花青素5修饰顺铂 荧光标记顺铂
CY5-Cisplatin 是以经典铂类*肿瘤药物顺铂(Cisplatin)为母体,通过化学偶联策略引入近红外荧光染料CY5(Cyanine5)构建而成的荧光示踪*癌药物分子。该产品在保持顺铂DNA结合活性特征的基础上,赋予其稳定的近红外荧光信号,实现药物在细胞及体内环境中的可视化追踪。CY5-Cisplatin广泛应用于肿瘤药理机制研究、药物递送系统评估、细胞摄取动力学分析、耐药机制探索及分子影像学研究等科研领域。
一、产品研发背景
顺铂作为第一代铂类*癌药物,广泛用于肺癌、卵巢癌、膀胱癌及头颈部肿瘤治疗。其作用机制主要为进入细胞后水解活化,与DNA形成铂-DNA加合物,阻断DNA复制与转录,诱导细胞凋亡。
在基础研究中,传统顺铂无法直接观察其在细胞内的分布路径和动态变化。通过引入CY5荧光基团,可实现:
细胞内实时定位
药物摄取与外排监测
亚细胞分布分析
体内组织分布可视化
CY5-Cisplatin为深入研究铂类药物作用机制提供了重要工具。
二、结构设计原理
CY5-Cisplatin采用合理的分子设计策略,在不显著影响铂配位核心结构的前提下,通过连接臂将CY5荧光基团引入顺铂衍生物中。设计重点包括:
保持铂中心活性结构的完整性;
控制空间位阻,减少对DNA结合能力的干扰;
提升分子整体水溶性与稳定性;
保证荧光信号稳定输出。
通过高效纯化工艺获得结构明确、荧光性能稳定的单一标记产物。
三、光谱与理化性质
外观:深蓝紫色固体或冻干粉
溶解性:可溶于DMSO或部分水性缓冲体系
激发波长(Ex):约 640 nm
发射波长(Em):约 660–670 nm
荧光区域:近红外波段(低背景干扰)
纯度:≥95%(HPLC检测)
储存条件:-20℃避光保存
CY5具有高摩尔消光系数与良好光稳定性,适用于共聚焦显微镜、流式细胞仪及小动物成像系统。
四、产品优势
1. 可视化顺铂作用过程
可实时追踪顺铂在细胞内的分布与积累情况。
2. 高灵敏近红外成像
降低生物样品自发荧光背景,提高检测信噪比。
3. 稳定偶联结构
酰胺键连接牢固,荧光信号持久稳定。
4. 多技术平台兼容
适用于流式分析、共聚焦成像、体内分布研究及纳米递送系统评估。
五、应用领域
(一)细胞摄取与核定位研究
通过共聚焦显微镜观察CY5-Cisplatin在细胞质与细胞核中的分布,研究其与DNA结合的空间特征。
(二)耐药机制分析
在顺铂耐药细胞模型中,可监测药物内流与外排情况,分析转运蛋白(如CTR1、ATP7B等)对药物分布的影响。
(三)药物递送系统开发
在脂质体、聚合物纳米粒或*体偶联体系中,利用CY5信号评估载体对顺铂的递送效率与靶向性。
(四)体内分布与药代研究
通过小动物近红外成像系统,动态观察药物在不同器官中的富集与清除情况。
六、使用建议
建议使用无水DMSO配制储备液(1–5 mM)。
实验浓度根据细胞类型优化(常见1–20 μM)。
全程避光操作,减少光漂白。
分装保存,避免反复冻融。
在功能实验中建议设置未标记顺铂对照组,以评估标记对活性的影响。
七、质量控制
产品经过严格质量检测,包括:
HPLC纯度分析
质谱确认分子量
荧光光谱验证
稳定性测试
确保产品结构准确、批次一致性高。
八、安全说明
顺铂衍生物具有细胞毒性,操作时须佩戴防护手套、实验服,并在通风橱内操作。废弃物按有害化学品规范处理。本产品仅供科研使用,不得用于临床或人体用途。
九、产品总结
CY5-Cisplatin是一种兼具*癌药理功能与近红外荧光示踪能力的研究型探针,为铂类药物机制研究与递送系统开发提供了直观、灵敏的技术手段。通过荧光可视化手段,科研人员能够更深入地解析顺铂在细胞与体内环境中的行为特征,为优化铂类*癌策略提供重要实验依据。
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