CY5-依托泊苷 CY5-Etoposide 荧光标记依托泊苷

作者：小编zyl 发布时间：2026-03-02 16:14:01 点击数：

产品名称：CY5-依托泊苷 CY5-Etoposide 荧光标记依托泊苷

产品描述：

CY5-依托泊苷 CY5-Etoposide 荧光标记依托泊苷

CY5-依托泊苷（CY5-Etoposide）是以经典*肿瘤药物依托泊苷为母体结构，通过化学偶联方式引入近红外荧光染料CY5构建而成的荧光示踪小分子探针。该产品在尽可能保留依托泊苷药理活性和拓扑异构酶Ⅱ（Topoisomerase II）结合特性的基础上，赋予分子可视化追踪能力，广泛应用于*肿瘤药物作用机制研究、细胞摄取动力学分析、药物分布示踪、耐药机制研究以及新型递送系统评价等科研领域。

一、产品研发背景

依托泊苷（Etoposide）是一种半合成鬼臼毒素衍生物类*肿瘤药物，临床上广泛用于肺癌、睾丸癌、淋巴瘤等多种恶性肿瘤的治疗。其主要作用机制为抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，诱导DNA双链断裂，从而触发细胞凋亡。

在药物作用机制研究与肿瘤药理实验中，传统依托泊苷难以直接进行可视化追踪。通过引入CY5近红外荧光基团，可实现：

细胞内定位观察

摄取与外排动态监测

亚细胞分布分析

体内药代动力学成像

CY5-Etoposide的开发为*癌药物的分子水平研究提供了高效工具。

二、结构设计与技术原理

CY5-Etoposide采用可控化学偶联策略，在依托泊苷分子中相对不影响活性的位点引入连接臂，再与CY5-NHS活性酯形成稳定酰胺键。设计原则包括：

保持关键药效团完整，减少对Topo II结合能力的干扰；

控制空间位阻，维持分子跨膜能力；

提高光稳定性与水溶性平衡。

通过优化偶联比例和纯化工艺，获得结构明确、荧光性能稳定的单一标记产物。

三、光谱与理化性质

外观：深蓝紫色固体或冻干粉

溶解性：可溶于DMSO、DMF等有机溶剂

激发波长（Ex）：约 640 nm

发射波长（Em）：约 660–670 nm

荧光区域：近红外窗口（低组织背景）

纯度：≥95%（HPLC）

储存条件：-20℃避光保存

CY5具有高摩尔消光系数和良好量子产率，在共聚焦显微镜、流式细胞仪及活体成像系统中均可稳定检测。

四、产品优势

1. 可视化*肿瘤药物研究工具

实现依托泊苷在细胞和组织中的实时荧光示踪。

2. 高信噪比成像

近红外波段有效减少细胞自发荧光干扰。

3. 结构稳定

酰胺键连接稳定，不易在实验条件下断裂。

4. 多平台兼容

适用于共聚焦显微镜、流式细胞术、荧光酶标仪及小动物成像系统。

五、应用领域

（一）细胞摄取与定位研究

通过共聚焦显微镜可观察CY5-Etoposide在细胞核与细胞质中的分布情况，分析其是否有效进入细胞核发挥Topo II抑制作用。

（二）耐药机制研究

在多药耐药（MDR）细胞模型中，可利用CY5-Etoposide监测药物外排现象，研究P-gp等转运蛋白对药物分布的影响。

（三）药物递送系统评价

在脂质体、聚合物纳米粒或*体偶联药物体系中，可通过CY5信号评估递送效率和肿瘤靶向性。

（四）体内分布与药代动力学研究

利用近红外成像系统追踪药物在小动物体内的分布、富集与清除过程。

六、实验使用建议

建议用无水DMSO配制母液（1–10 mM）。

工作浓度根据实验体系优化（常见0.1–10 μM）。

避光操作，减少光漂白。

分装保存，避免反复冻融。

在功能实验中，应设置未标记依托泊苷对照组，以比较活性差异。

七、质量控制

HPLC纯度检测

质谱确认分子量

紫外-可见光谱检测

荧光强度验证

稳定性测试

确保产品结构准确、批次稳定。

八、安全说明

依托泊苷属于细胞毒性药物衍生物，操作时需佩戴防护手套与实验服，在通风橱中进行。废弃物按危险化学品处理规范处置。本产品仅限科研使用，不得用于临床或人体用途。

九、产品总结

CY5-Etoposide是一种兼具药理功能与荧光示踪能力的近红外*癌药物探针，为肿瘤药理机制研究与递送系统开发提供了直观、高灵敏的研究工具。其优良的光学性能与稳定结构使其在细胞生物学、分子影像学及纳米医学研究中具有广阔应用前景。通过合理设计实验方案，可深入解析依托泊苷在不同模型中的作用行为和分子机制。

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