DSPE-PEG-KLVFF 功能性脂质聚乙二醇偶联物
产品名称:DSPE-PEG-KLVFF 功能性脂质聚乙二醇偶联物
产品描述:
DSPE-PEG-KLVFF 功能性脂质聚乙二醇偶联物
一、产品简介
DSPE-PEG-KLVFF是一种功能性脂质聚乙二醇偶联物,由DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺)、PEG(聚乙二醇)和短肽序列KLVFF共价连接组成。该产品结合了DSPE脂质的膜插入能力、PEG链的亲水保护效应以及KLVFF肽的特殊生物活性,广泛应用于脂质体、纳米颗粒表面修饰、药物递送系统以及神经退行性疾病相关的研究领域,尤其在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)相关β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集抑制方面展现出独特优势。
二、组成结构解析
1. DSPE部分
DSPE作为天然磷脂,含两条硬脂酸脂肪链,可稳定嵌入脂质双层,构建纳米颗粒的核心膜结构,保证脂质体及纳米载体的稳定性。
2. PEG部分
PEG链(一般为PEG2000)连接于DSPE亲水头部,形成“隐形冠层”,有效阻止血浆蛋白吸附及免疫系统识别,延长载体在体内的循环时间,同时提高水溶性。
3. KLVFF肽部分
KLVFF(Lys-Leu-Val-Phe-Phe)为β-淀粉样蛋白(Aβ)16-20位段的五肽序列,是Aβ聚集核心区段,能特异性识别并结合Aβ分子,阻断其进一步聚集,常用于阿尔茨海默病相关研究及治疗策略开发。将KLVFF肽修饰于纳米载体表面,可赋予其靶向Aβ的能力,促进Aβ相关病理靶点的准递送。
三、合成工艺及偶联方式
1. DSPE-PEG合成
采用DSPE与PEG-NHS、PEG-MAL等活性聚乙二醇通过NHS酯或马来酰亚胺基团共价连接形成DSPE-PEG活性中间体。
2. KLVFF肽偶联
通过KLVFF肽中氨基或巯基与DSPE-PEG活性基团(如马来酰亚胺)特异性反应,实现肽的定向偶联。偶联方式保证肽段暴露于载体表面,利于其生物功能发挥。
3. 纯化及鉴定
采用高效液相色谱(HPLC)进行纯化,去除未反应肽及杂质。利用质谱(MALDI-TOF、ESI-MS)、核磁共振(NMR)和紫外光谱(UV)确认结构及偶联效率。
四、产品性能特点
1. 高效靶向识别Aβ
KLVFF肽具有特异结合Aβ聚集核心区域的能力,可通过竞争结合阻断Aβ的进一步聚集,具有潜在的*阿尔茨海默病病理作用。
2. 稳定的脂质纳米结构
DSPE脂肪酸链保证纳米颗粒膜层的物理稳定,PEG链提高水溶性并防止非特异性吸附。
3. 良好生物相容性
所用成分均为公认安全的生物材料,适合体内外应用,免疫原性低。
4. 延长血液循环时间
PEG链形成的亲水屏障减少免疫系统识别和清除,提升体内稳定性。
5. 易于功能化与修饰
偶联策略灵活,可结合其他功能分子或药物,实现多功能纳米载体设计。
五、应用领域
1. 阿尔茨海默病治疗与研究
利用DSPE-PEG-KLVFF修饰的脂质体或纳米颗粒可靶向脑内Aβ斑块,阻断Aβ聚集及沉积,辅助清除Aβ,减缓神经退行性病变的进展。
2. 纳米药物递送
作为靶向修饰剂,提高药物、核酸等活性成分对神经系统相关病灶的递送效率,增强治疗效果。
3. 分子影像探针构建
通过与荧光染料、放射性同位素偶联,实现阿尔茨海默病相关靶点的准影像检测,便于早期诊断及疗效评估。
4. 体外聚集抑制及机制研究
在体外实验中,DSPE-PEG-KLVFF可用于研究Aβ聚集机制及抑制剂筛选,助力新药研发。
5. 神经保护与再生医学
促进纳米载体与神经细胞特异性结合,推动神经保护剂及再生因子的靶向传递。
六、使用方法及储存条件
1. 使用方法
将DSPE-PEG-KLVFF与其他脂质组分按比例混合,采用薄膜水化法、超声及挤出技术制备脂质体或脂质纳米颗粒。
可结合药物或核酸,制备靶向纳米药物递送系统。
适用于细胞培养、动物模型及临床前研究。
2. 储存条件
建议储存于-20℃,避光、干燥环境。
避免反复冻融,保持肽段活性。
开封后尽快使用。
七、产品优势
靶向性强:KLVFF肽特异结合Aβ,提升靶向准度。
稳定性优异:DSPE脂质链保障载体膜层稳固。
循环时间长:PEG保护减少免疫清除。
生物安全:成分均为生物兼容材料。
应用广泛:适合治疗、影像、机制研究多领域。
八、注意事项
偶联反应需在适宜pH和温度下进行,避免肽段降解。
储存及使用时避免光照和氧化。
使用前建议进行体外验证及稳定性测试。
合理设计载体配比,确保肽段表面暴露和功能发挥。
九、总结
DSPE-PEG-KLVFF是一款功能性强、结构稳定的脂质PEG肽偶联材料,专注于阿尔茨海默病相关β-淀粉样蛋白的靶向识别和聚集抑制。通过其靶向Aβ的特性,结合脂质载体的优越物理化学性能和PEG的生物相容性,广泛应用于神经退行性疾病的治疗研究、靶向药物递送、分子影像及机制探究等领域。该产品有望成为阿尔茨海默病准诊疗及相关纳米医学发展的重要工具。
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