DSPE-PEG2K-cRGDyC 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-cRGDyC
产品名称：DSPE-PEG2K-cRGDyC 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-cRGDyC
产品描述：
DSPE-PEG2K-cRGDyC 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-cRGDyC
一、产品简介
DSPE-PEG2K-cRGDyC是一种功能化脂质聚乙二醇偶联物，由DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺）、PEG2000（聚乙二醇，分子量约2000 Da）和环状RGDyC肽（环状氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-酪氨酸-半胱氨酸）三部分组成。该分子融合了DSPE脂质的膜插入能力、PEG的水溶性及免疫隐形特性，以及cRGDyC肽的高亲和力靶向能力，广泛应用于脂质体和纳米药物载体的表面修饰，实现高效的细胞或靶向递送。
二、组成结构解析
1. DSPE部分
DSPE是一种天然的磷脂类分子，含有两条硬脂酸脂肪链，能够稳定嵌入脂质体及纳米载体的脂质双层，保障纳米结构的物理稳定性。
2. PEG2000部分
PEG2000是具有良好水溶性的聚乙二醇链，连接在DSPE的亲水头部，形成水溶性“冠层”，有效阻碍载体与血浆蛋白结合，降低免疫清除，延长血液循环时间。
3. cRGDyC肽部分
cRGDyC是一种环状五肽，含有RGD序列（Arg-Gly-Asp）以及半胱氨酸残基。RGD序列是整合素（integrin）受体的高亲和力识别配体，特别是对αvβ3和αvβ5整合素具有强特异性结合能力，广泛存在于细胞及新生血管内皮细胞。环状结构增强了肽的稳定性和结合力，半胱氨酸提供了通过二硫键或其他化学键进行稳定偶联的位点。
三、合成工艺与偶联方式
1. DSPE-PEG2000合成
DSPE通过NHS活性酯或马来酰亚胺基团与PEG2000末端的氨基反应，形成稳定的共价键，获得DSPE-PEG2000-NH2或DSPE-PEG2000-Mal等活性端基。
2. cRGDyC偶联
利用cRGDyC肽中半胱氨酸的巯基与DSPE-PEG2000-Mal的马来酰亚胺基团特异性反应，形成稳定的硫醚键，实现肽的定向偶联。
3. 纯化与鉴定
采用高效液相色谱（HPLC）纯化产物，去除未反应肽及杂质。
通过质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）、核磁共振（NMR）和紫外光谱（UV）验证分子结构和偶联成功。
四、产品性能特点
1. 优异的生物相容性
DSPE、PEG及cRGDyC均为生物兼容性良好的成分，适合体内外应用，低免疫原性。
2. 稳定的脂质双层结构
DSPE双硬脂链保证纳米颗粒膜层稳定，PEG链有效提供水溶性和“隐形”效应。
3. 高亲和力靶向能力
cRGDyC肽能够高效特异识别细胞表面及新生血管内皮细胞的整合素受体，实现准靶向。
4. *酶解及稳定性强
环状结构肽体积小，空间构象稳定，耐酶解能力优于线性肽，适合体内长时间循环。
5. 易于功能化
该偶联物可作为脂质体、脂质纳米颗粒表面修饰剂，与多种药物、基因或诊断分子协同应用。
五、应用领域
1. 靶向药物递送
DSPE-PEG2K-cRGDyC修饰的脂质体能够特异性识别细胞及新生血管，促进药物载体的细胞摄取和靶向积累，提升*药物的疗效。
2. 纳米诊断与成像
结合荧光染料、放射性同位素等，制备靶向影像探针，用于癌症早期诊断和治疗监测。
3. 基因治疗载体
载体表面修饰cRGDyC肽，可促进核酸药物（如siRNA、miRNA）向细胞的有效递送和内吞，提高治疗效率。
4. *血管生成治疗
靶向新生血管内皮细胞，阻断血管生成，辅助治疗。
5. 组织工程及再生医学
促进细胞特异性结合，增强纳米材料与目标组织的相互作用，有助于组织修复和再生。
六、使用方法及储存条件
1. 使用方法
将DSPE-PEG2K-cRGDyC与其他脂质组分按比例混合，采用薄膜水化、超声和挤出法制备脂质体或脂质纳米颗粒。
可根据需要负载药物分子、核酸等功能物质。
适合细胞培养、动物实验及临床前研究。
2. 储存条件
建议储存于-20℃，避光、干燥环境。
避免反复冻融，保持肽功能稳定。
开封后尽快使用，保证产品活性。
七、产品优势
高效靶向：cRGDyC肽靶向性强，识别整合素受体，提升载体选择性。
良好生物安全性：天然成分，适合临床应用。
延长血液循环时间：PEG链防止免疫清除。
结构稳定：DSPE脂质和环状肽提供纳米载体物理及化学稳定性。
多功能性：可联合药物、诊断剂，实现治疗和诊断一体化。
八、注意事项
偶联反应条件需严格控制，避免肽变性。
储存及使用中避免高温和强光。
使用前建议进行体外功能验证及稳定性测试。
合理设计脂质体配比，确保功能肽的展示和载体性能。
九、总结
DSPE-PEG2K-cRGDyC是一款集稳定性、长循环和高效靶向于一体的多功能脂质PEG肽偶联物。其特异识别相关整合素受体的能力，使其在靶向药物递送、分子影像、基因治疗及*血管生成等领域具有广阔应用前景。通过该材料修饰的纳米载体，有望显著提升治疗的准性与疗效，推动准纳米医学的发展。
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