VER-50589
作者：齐岳
发布时间：2023-08-30
09:00:47
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产品名称：VER-50589
产品描述：
| 产品描述 | VER-50589 is a potent HSP90 inhibitor. |
| 靶点活性 | HSP90β:21 nM |
| 体外活性 | 在HCT116人结肠*异种移植物中,VER-50589（100 mg/kg i.p.）导致体积和重量约30％的统计学显著减少,以及HSP72的诱导和ERBB2和C-RAF的消耗. |
| 体内活性 | VER-50589引起HSP72和HSP27的诱导伴随着客户蛋白（包括C-RAF,B-RAF和存活蛋白）和蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的消耗,这进一步导致细胞周期停滞和细胞凋亡。VER-50589抑制重组酵母Hsp90的内在ATP酶活性,IC50为143 nM,并且在体外的一组人类*细胞系和非发生细胞中产生抗增殖活性。 |
| 激酶实验 | Fluorescence Polarization Assay: Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe. |
| 细胞实验 | Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.(Only for Reference) |
| 别名 | VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺 |
| 分子量 | 388.8 |
| 分子式 | C19H17ClN2O5 |
| CAS No. | 747413-08-7 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 71 mg/mL (182.6 mM)
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 71 mg/mL (182.6 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
