Tripterin
作者：齐岳
发布时间：2023-08-30
09:02:43
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产品名称：Tripterin
产品描述：
| 植物来源 | 天然产物 > 卫矛科 > 南蛇藤属 |
| 产品描述 | Celastrol is an effective proteasome inhibitor for the chymotrypsin-like activity of a purified 20S proteasome(IC50=2.5 μM) with antioxidant and anti-inflammatory activity. |
| 靶点活性 | 20S proteasome:2.5 μM |
| 体外活性 | 在携带PC-3的雄性裸鼠中, Celastrol（3 mg/kg）显著抑制的生长,诱导细胞凋亡,并提高p27水平和Bax水平.在携带C4-2B的裸鼠中,Celastrol（3 mg/kg）抑制的生长,降低蛋白酶体活性,也降低AR蛋白表达.在大鼠中, Celastrol（0.2 mg/kg）能够明显改善记忆和学习能力. |
| 体内活性 | 在RPMI-8226 细胞中,Celastrol（1 μM）抑制Akt通路,激活JNK激酶。在KBM-5细胞中, Celastrol（2.5 μM）加强TNF和化疗药物诱导的细胞凋亡,且抑制入侵。在脂多糖诱导的小胶质细胞中,Celastrol（100 nM）降低的Ⅱ类MHC分子。在脂多糖诱导的人体单核细胞和巨噬细胞中,Celastrol（300 nM）抑制TNF-α和IL-1β的生产。在巨噬细胞中（IC50=200 nM）,Celastro强抑制脂多糖和IFN-γ诱导的NO产生。在血管内皮细胞中（IC50为200 nM）,Celastrol强抑制TNF-α和IFN-γ诱导的NO产生。 |
| 激酶实验 | Inhibition of purified 20S proteasome activity: A purified rabbit 20S proteasome (0.1 μg) is incubated with 40 μM of various fluorogenic peptide substrates in 100 μL assay buffer (20 mM Tris-HCl (pH 7.5)), in the presence of Celastrol at different concentrations or in the solvent DMSO for 2 hours at 37 ℃, followed by measurement of inhibition of each proteasomal activity. |
| 细胞实验 | The anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines is determined by the MTT uptake method. Briefly, 5×103 cells are incubated with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. MTT solution is then added to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, cells are incubated overnight at 37 ℃, and the optical density is then measured at 570 nm using a Tecan plate reader.(Only for Reference) |
| 别名 | Celastrol, Tripterine, 雷公藤红素 |
| 分子量 | 450.62 |
| 分子式 | C29H38O4 |
| CAS No. | 34157-83-0 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 45.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 33.8 mg/mL (75 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
