Gandotinib
作者：齐岳
发布时间：2023-08-29
13:38:52
点击数：
产品名称：Gandotinib
产品描述：
| 产品描述 | LY2784544(Gandotinib) is a potent JAK2 inhibitor (IC50: 3 nM), effective in JAK2V617F(Ki: 0.245 nM). The selectivity is higher 8- and 20-fold than JAK1 and JAK3. |
| 靶点活性 | JAK2:3 nM, JAK2V617F:0.245 nM(Ki) |
| 体外活性 | 作用于在患有重症联合免疫缺陷小鼠的脾脏中,LY2784544（p.o.）不影响CD71/Ter119 阳性红系祖细胞.LY2784544对Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化有显著抑制效果（TED50：12.7 mg/kg）.在JAK2 V617F诱导的MPN模型中,LY2784544（p.o.）还减少Ba/F3-JAK2 V617F-GFP负担（TED50：13.7 mg/kg）. |
| 体内活性 | 在增殖实验中, LY2784544对JAK2 V617F驱动的细胞具有抗增殖效应（IC50：68 nM）；对野生型JAK2驱动细胞的IC50为1356 nM；对JAK3驱动细胞的IC50为940 nM。LY2784544对IL-3激活的野生型JAK2也有抑制作用（IC50：2.26 μM）。 |
| 细胞实验 | LY2784544 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F are placed in RPMI-1640-containing vehicle (DMSO) or LY2784544 (concentration range, 0.001-20 μM) (1×104 cells/96-well). Ba/F3 cells expressing wild-type JAK2 are treated similarly except IL-3 (2 ng/mL) is added. After a 72-hour incubation, cell proliferation is assessed by adding Cell Titer 96 Aqueous One Solution Reagent (20 μL/well). The IC50 for inhibition of cell proliferation is calculated using the GraphPad Prism 4 software[1]. |
| 别名 | LY2784544 |
| 分子量 | 469.95 |
| 分子式 | C23H25ClFN7O |
| CAS No. | 1229236-86-5 |
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 87 mg/mL (185.1 mM)
H2O: <1 mg/mL
Ethanol: 9 mg/mL (19.15 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
联系我们：
邮箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
电话：18066853083
微信：18066853083
公司介绍：
西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
