PEG聚乙二醇修饰吉西他表柔比星/喜树碱/伊立替康/纳洛酮等小分子科研

产品名称：PEG聚乙二醇修饰吉西他表柔比星/喜树碱/伊立替康/纳洛酮等小分子科研

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PEG聚乙二醇修饰吉西他表柔比星/喜树碱/伊立替康/纳洛酮等小分子科研?数类科研、多肽类科研以及化学在发挥其作用时，都伴随着一些自身无法克服的问题，如作用周期短、较大的原性以及副作用。而聚乙二醇中性、、具有理化性质和的生物相容性，并且是少数被FDA可用于体内用药的化学物质。因此，将活化的聚乙二醇通过化学方法连接到、多肽、小分子科研及脂质体上，即进行科研分子的PEG化，便可科研分子的生物半衰期并降低其副作用。当聚乙二醇偶联到科研分子表面时，便将其性质赋予修饰后的科研分子，改变他们在水溶液中的生物分配行为以及溶解度，并在其所修饰的科研分子周围产生屏障，降低科研分子的酶解，避免在肾脏的代谢中被很快，并使科研分子被细胞所识别。经过几十年的研究，已有很多聚乙二醇修饰小分子科研进入临床研究状态。聚乙二醇修饰小分子科研的应用较为，其中的是紫杉醇类和喜树碱类。研究较多的还有常用的结构较为简单的科研及较少的几种非科研。1.PEG聚乙二醇修饰吉西他滨（Gemcitabine）方法：以聚乙二醇作为连接臂，将吉西他滨和偶联起来，以科研的靶向性。他们以一端为氨基一端为羧基的聚乙二醇为原料，的羧基与聚乙二醇的氨基偶联后得到一聚乙二醇偶联物，该物质与吉西他滨偶联。结果：该目标物在不同pH值缓冲液及血浆中的稳定，且药动学研究表明，偶联物的降低，半衰期延长，生物利用度。?2.PEG聚乙二醇修饰表柔比星（Epirubicin）齐岳生物研究了表柔比星的聚乙二醇修饰。一氧化氮可以表柔比星的活性，将表柔比星和一氧化氮释放因子连接起来以增加药效、生物利用度的目的。方法：该实验以一端为羧基、一端为羟基的聚乙二醇为原料。先将聚乙二醇基活化后与表柔比星偶联，然后活化聚乙二醇的羧基端与氨基酸反复多次偶联，后利用氨基酸暴露的羧基与一氧化氮释放因子偶联得到目标产物。结果：体内实验表明，其抗活性高于未修饰的表柔比星。?3.PEG聚乙二醇修饰喜树碱方法：将分子量为3400的聚乙二醇通过类型的连接与喜树碱的2位羟基偶联，并考察了其在不同pH值磷酸盐缓冲液中的稳定性。结果：结果表明偶联物有的细胞作用，但IC值高于游离的喜树碱。但从药代动力学角度，考虑到缓释作用，综合的IC值高于游离喜树碱的。在雄性FISHE小鼠体内实验中，对不同给药时间的小鼠脑进行取材，通过组化分析方法，证明了偶联物在大脑中蓄积的浓度远低于游离喜树碱，但可以存在较长时间。表明偶联物在体内可以缓释的 。?4.PEG聚乙二醇修饰PEG-伊立替康?(NKTR-102)NKTR-102是将4支链的PEG偶联到伊利替康的羟基上，且伊利替康的活性代谢产物是活性剂SN-38。该偶联物在小鼠血浆中的半衰期为15d，而伊利替康只有4h，相比之下。?5.PEG聚乙二醇修饰纳洛酮?(NKTR-118)方法：PEG一纳诺酮利用小分子偶联，将为分子量为340的支链PEG与纳洛酮偶联，降低了纳洛酮 进入系统的能力，延长了半衰期。因此，该药在降低纳洛酮抗类镇痛的能力的同时类科研导致的现象。NKTR-118是口服的片剂，只须每天给药一次，相比须静脉给药的钠洛酮，减少了给药频率和给药难度，给病人和医生都带来的便利。结果：临床研究表明PEG-纳洛酮克服了纳洛酮半衰期短的缺点温馨提示：西安齐岳生物科技有限公司供应的产品用于科研，不能用于其他用途，zhn,2020.01.07? 相关目录： 外泌体检测标志蛋白CD63、CD81 和CD9的 聚苯乙烯固载聚乙二醇修饰咪唑配位离子

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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。