PEG-TK-DSPE,聚乙二醇-酮硫醇-磷脂
文章来源 : 齐岳生物
作者:小编zyl
发布时间 : 2026-09-17 10:30:59
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产品名称:PEG-TK-DSPE,聚乙二醇-酮硫醇-磷脂
产品描述:
PEG-TK-DSPE,聚乙二醇-酮硫醇-磷脂
聚乙二醇-酮硫醇-磷脂是两亲性嵌段共聚物,PEG-Tk-DSPE可以自组装成纳米载体,具有活性氧反应的特点,在ROS环境中,酮硫醇的化学键断裂,形成酮和硫醇,实现药物释放。
产品名称: 聚乙二醇-硫缩酮-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺
英文名称: Polyethylene Glycol-Thioketal-Distearoyl Phosphatidylethanolamine
产品简称: PEG-TK-DSPE
结构组成: PEG–TK–DSPE
响应类型: 活性氧(ROS)响应型
常见PEG分子量: 1K、2K、3.4K、5K等,可定制
中文名称中的“酮硫醇”建议规范写作“硫缩酮”。若PEG另一端为甲氧基封端,则更准确的简称应写作 mPEG-TK-DSPE;若为羟基或其他官能团,应分别标注为HO-PEG-TK-DSPE、NH₂-PEG-TK-DSPE等。
产品概述
PEG-TK-DSPE是一种具有活性氧响应特性的功能化磷脂材料,由亲水性聚乙二醇、ROS敏感的硫缩酮连接单元以及疏水性磷脂DSPE组成。该材料将PEG的亲水性与空间稳定作用、DSPE的脂膜锚定能力及TK键的氧化响应性能结合在同一分子中,可用于构建ROS响应型脂质体、脂质纳米颗粒、胶束及其他纳米递送系统。
DSPE即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,含有两条长链饱和脂肪酸,可通过疏水作用稳定地插入脂质双层或纳米颗粒疏水区域。PEG链段伸展于颗粒表面并形成水化保护层,有助于改善脂质载体的水分散性,降低颗粒聚集和非特异性相互作用。位于PEG与DSPE之间的TK结构则作为可氧化断裂的连接桥,使PEG层能够在高ROS环境中从脂质载体表面脱落。
ROS响应机制
TK即硫缩酮,其核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理环境或较低ROS水平下,该结构相对稳定,PEG可持续覆盖在脂质载体表面。当载体进入、炎症、感染或其他氧化应激区域后,局部较高水平的过氧化氢、羟基自由基及超氧阴离子等可氧化TK中的硫醚基团,使硫缩酮连接结构逐步断裂。
TK键断裂后,亲水性PEG链段可从DSPE锚定的脂质膜表面脱离。这种ROS触发的“脱PEG”过程能够改变纳米颗粒的表面水化层、粒径、表面电位及膜相互作用。若载体同时含有靶向配体、细胞穿透肽或阳离子脂质,PEG脱落后可进一步暴露这些功能组分,从而促进细胞摄取、膜融合或药物释放。
需要注意的是,ROS响应速度并非固定数值,而与活性氧种类和浓度、PEG分子量、TK连接方式、脂质组成、颗粒结构以及实验介质密切相关。
材料特点
PEG-TK-DSPE具有典型的两亲性结构。DSPE部分可嵌入脂质双层、细胞膜模拟结构或疏水性聚合物核心,PEG部分则分布于水相界面。这种结构使其能够方便地与磷脂、胆固醇、离子化脂质及辅助脂质共同组装。
与普通PEG-DSPE相比,PEG-TK-DSPE在PEG和DSPE之间增加了ROS敏感连接位点。在非氧化环境中,PEG层有助于维持颗粒稳定;在较高ROS环境中,TK键断裂可促进PEG外壳脱除,实现纳米载体表面性质的动态转换。
主要应用
制备ROS响应型脂质体和脂质纳米颗粒;
构建微环境触发型脱PEG递药系统;
用于炎症、感染及氧化应激部位的响应递送;
修饰mRNA、siRNA及其他核酸递送载体;
制备ROS响应型聚合物胶束或复合纳米颗粒;
包载化疗药物、蛋白质、多肽及成像探针;
构建光动力**或声动力**联合递药体系;
研究PEG屏蔽、细胞摄取及膜融合之间的关系。
使用方法
PEG-TK-DSPE可与DSPC、DPPC、DOPE、DOPC、胆固醇或离子化脂质等共同使用。常见制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、微流控制备法和溶剂交换法。其加入比例需要根据颗粒稳定性、PEG覆盖密度、细胞摄取及ROS响应要求进行优化。
材料结构可采用核磁共振、红外光谱和质谱等方法进行确认;脂质纳米制剂可通过动态光散射和透射电子显微镜测定粒径、分散系数及形貌。ROS响应性能可通过检测PEG脱落、粒径变化、膜结构改变或药物释放曲线进行评价。
保存建议
建议密封、避光、干燥并低温保存,避免接触水分、空气及过氧化物等强氧化性物质。配制好的有机溶液或脂质制剂建议现配现用,避免反复冻融和长时间暴露于高温环境。具体PEG分子量、末端基团、纯度、溶解性及保存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅供科研使用,不用于人体**或临床诊断。
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仅供科研使用!
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