胆固醇-雷帕霉素 CHOL-Rapamycin Rapamycin-CHOL

产品名称：胆固醇-雷帕霉素 CHOL-Rapamycin Rapamycin-CHOL

产品描述：

胆固醇-雷帕霉素 CHOL-Rapamycin / Rapamycin-CHOL

一、产品概述

胆固醇-雷帕霉素（CHOL-Rapamycin / Rapamycin-CHOL） 是将天然甾体分子 胆固醇（Cholesterol, CHOL） 与免疫抑制剂和*肿瘤药物 雷帕霉素（Rapamycin） 通过化学偶联形成的脂溶性功能性复合物。该复合物将雷帕霉素的 mTOR 抑制活性 与胆固醇的 亲脂性和细胞膜亲和力 结合，具有显著的药物递送优化潜力，特别适合纳米载体、自组装脂质体系以及靶向输送应用。

CHOL-Rapamycin 通过胆固醇增强药物的脂溶性和膜穿透能力，同时维持雷帕霉素的药理活性。该复合物广泛应用于 靶向递送系统、药物载体优化、纳米颗粒修饰以及药物释放机制研究，为肿瘤治疗及免疫调控提供了有效的分子工具。

二、化学结构与性质

1. 雷帕霉素（Rapamycin）部分

雷帕霉素是一种大环内酯类化合物，分子量约 914 Da；

主要通过选择性抑制 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）通路，调控细胞生长、增殖、自噬和免疫反应；

分子中含有羟基（–OH）、酯键和内酯环结构，可与胆固醇羟基或衍生活性基团偶联；

本身亲脂性有限，偶联胆固醇可改善其膜亲和性和体内分布特性。

2. 胆固醇（Cholesterol, CHOL）部分

胆固醇是一种天然甾体，分子量约 386 Da；

具有高度亲脂性，可嵌入脂质双层，提高药物在细胞膜及脂质体系中的溶解度与稳定性；

分子结构末端羟基（–OH）提供偶联雷帕霉素的化学位点；

常用于纳米脂质体、脂质纳米颗粒和脂质修饰药物的构建，改善药物体内分布和靶向性。

3. CHOL-Rapamycin 复合物结构

雷帕霉素羟基通过化学活性基团（如酯化或酰胺化）与胆固醇羟基偶联；

保留雷帕霉素的药理活性，同时赋予脂溶性和自组装能力；

可形成纳米颗粒、脂质体或自组装脂质复合物，提高体内稳定性和靶向性。

结构示意：

Cholesterol – Rapamycin

|          |

甾体亲脂分子    大环内酯免疫抑制剂

三、功能特性

增强脂溶性与膜亲和性

胆固醇偶联提高雷帕霉素的亲脂性和细胞膜穿透性；

适合脂质载体、纳米颗粒及自组装体系；

可显著改善药物在生物体系中的分布与渗透能力。

保持雷帕霉素生物活性

化学偶联过程中保留雷帕霉素对 mTOR 通路的抑制作用；

可用于细胞增殖、自噬调控及免疫抑制实验；

支持药物作用机制研究和靶向治疗实验。

促进自组装与载体构建

CHOL-Rapamycin 可与其他脂质或聚合物协同形成纳米颗粒、脂质体或胶束；

支持靶向递送系统的构建，实现药物可控释放；

可与脂质双层或脂质膜融合，提高体内稳定性。

多功能应用潜力

可修饰纳米颗粒、脂质体、脂质-聚合物共混体系；

可实现药物递送、靶向输送及荧光/荧光染料偶联追踪；

支持药代动力学研究及肿瘤靶向治疗策略开发。

改善药代动力学与组织分布

脂溶性提高后，药物在血液、脂质组织及靶向部位的滞留时间延长；

可降低非靶向组织的毒性与副作用；

有助于优化给药剂量和疗程设计。

四、主要应用领域

1. 纳米药物递送体系

CHOL-Rapamycin 可与脂质体、纳米胶束或脂质-聚合物共混体系自组装；

构建靶向药物递送系统，实现药物可视化追踪和准释放；

提高雷帕霉素在肿瘤组织或特定靶向器官的累积量。

2. 细胞膜穿透与药物摄取研究

胆固醇修饰增强药物与细胞膜结合与内化能力；

可用于观察药物在细胞内分布及胞内转运路径；

支持 mTOR 通路和细胞增殖实验。

3. 药代动力学与组织分布分析

适合体内药物分布和半衰期研究；

支持雷帕霉素载体优化、剂量调控及靶向设计；

可结合荧光或放射性标记实现动态监测。

4. 联合治疗与靶向策略

可与纳米颗粒或其他药物协同，实现联合治疗方案；

支持靶向癌症、自噬调控或免疫治疗研究；

胆固醇部分可增强药物在脂质膜或脂质载体中的滞留。

5. 荧光/功能化标记研究

CHOL-Rapamycin 可进一步偶联荧光染料（如 Cy5、ICG）实现可视化追踪；

可用于分子互作分析和纳米载体行为研究；

高灵敏信号支持定量分析和高通量实验设计。

五、使用方法与注意事项

溶解性与配制

CHOL-Rapamycin 通常溶于 DMSO、乙醇或脂质载体体系；

配制浓度可根据实验设计调整，通常 0.1–1 mg/mL；

溶解后轻轻混匀，避免剧烈振荡或加热。

储存条件

建议 –20℃ 干燥避光保存；

避免反复冻融及光照，以防分子降解；

短期实验可 4℃ 避光保存。

实验操作注意事项

避免强光或高温环境，减少化学降解和失活；

处理脂溶性化合物时佩戴手套和护目镜；

对体内实验需控制剂量，确保安全性；

与其他药物或荧光标记实验结合时应注意相互影响。

载体与偶联建议

可与脂质体、纳米颗粒或聚合物体系偶联或自组装；

偶联或封装过程应在温和条件下进行，避免活性损失；

可根据实验需求调整胆固醇与雷帕霉素比例，实现优自组装与药物释放性能。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

相关产品：

DSPE-MAL 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺改性马来酰亚胺

DSPE-N3 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺改性叠氮

DSPE-DBCO 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺改性二苯基环辛炔

DSPE-SH 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺改性巯基

DSPE-TCO 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-反式环辛烯

联系我们：

邮箱：2519696869@qq.com

QQ: 2519696869

电话：18066853083

微信：18066853083

公司介绍：

西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。