DSPE-PEG-FA 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

产品名称：DSPE-PEG-FA 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

产品描述：

DSPE-PEG-FA 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

一、产品概述

DSPE-PEG-FA 是一种典型的功能化磷脂-聚乙二醇衍生物，由疏水性的 DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）、亲水性的聚乙二醇（PEG）链以及靶向分子叶酸（FA）构成。该分子兼具脂质材料的自组装特性、PEG 的长循环特性以及叶酸的肿瘤靶向能力，是目前纳米药物递送系统中应用广泛的一类靶向修饰材料。

叶酸（Folic Acid, FA）是一种小分子维生素，能够与叶酸受体（Folate Receptor, FR）特异性结合。该受体在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）表面高度表达，而在正常组织中表达较低。因此，DSPE-PEG-FA 常用于构建具有主动靶向能力的脂质体或纳米载体，提高药物在肿瘤部位的富集效率。

二、分子结构与性质

结构组成

DSPE 疏水端：由两条长链饱和脂肪酸构成，具有良好的疏水性，可嵌入脂质双层或纳米颗粒核心；

PEG 亲水链：提供优良的水溶性和柔性空间屏障，常见分子量为 1000、2000 或 5000 Da；

叶酸（FA）靶向基团：连接于 PEG 末端，暴露于纳米结构表面，发挥靶向识别作用。

物理化学特性

两亲性结构：具备自组装能力，可形成胶束、脂质体等纳米结构；

优良水溶性：PEG 链显著提升整体分子的水溶性；

粒径可控：形成的纳米颗粒粒径一般在 50–200 nm；

稳定性强：PEG 层形成“隐形保护”，减少血浆蛋白吸附；

靶向性显著：FA 可特异性识别叶酸受体，实现主动靶向。

自组装行为

在水相环境中，DSPE-PEG-FA 能够自发形成纳米胶束或整合进入脂质体膜中。DSPE 嵌入疏水核心，PEG 链向外延伸形成保护层，而叶酸位于外层，与细胞表面受体结合，实现准递送。

三、合成方法与偶联策略

合成思路

DSPE-PEG-FA 通常通过以下步骤制备：

合成 DSPE-PEG-NH2 或 DSPE-PEG-COOH；

利用叶酸分子中的羧基，通过 EDC/NHS 活化；

与 PEG 末端氨基发生酰胺化反应，形成稳定共价键。

关键技术要点

控制反应 pH（通常 6.0–7.5）以提高偶联效率；

保护叶酸结构避免光降解；

控制 FA 修饰密度以优化靶向效果；

避免副反应影响产物纯度。

纯化与表征

HPLC：检测纯度；

质谱（MS）：确认分子量；

核磁共振（NMR）：结构分析；

紫外光谱（UV）：检测叶酸特征吸收；

DLS/ζ电位：评价纳米颗粒性能。

四、应用领域

肿瘤靶向药物递送

DSPE-PEG-FA 可修饰脂质体或聚合物纳米颗粒，实现对叶酸受体阳性肿瘤的主动靶向，提高药物治疗效率并降低毒副作用。

基因递送系统

用于 siRNA、mRNA、DNA 等核酸载体，增强细胞摄取和转染效率。

分子影像与诊断

可与荧光染料或放射性探针结合，用于肿瘤靶向成像及早期诊断研究。

联合治疗系统

可构建集靶向、控释、响应于一体的多功能纳米平台，如 pH 响应或ROS响应系统。

靶向细胞摄取研究

用于研究叶酸受体介导的胞吞机制及细胞内转运路径。

五、产品优势

高特异性靶向

叶酸与叶酸受体之间具有高亲和力，显著提高靶向效率。

延长循环时间

PEG 层可减少网状内皮系统（RES）清除，提高血液循环时间。

良好的生物相容性

DSPE 和 PEG 均为成熟的生物材料，安全性高，适合体内应用。

结构灵活可调

PEG 分子量、叶酸密度及脂质比例可根据实验需求进行调节。

易于功能扩展

可进一步结合药物、荧光染料或其他靶向分子，构建多功能体系。

六、使用与储存建议

溶解方式

可溶于水、PBS 或缓冲液；

必要时可用少量乙醇或DMSO辅助溶解后再稀释。

储存条件

干粉：-20℃ 避光保存；

溶液：4℃ 短期保存，避免反复冻融。

注意事项

避免长时间光照（叶酸易降解）；

避免强酸强碱环境；

建议现配现用以保证活性。

七、总结

DSPE-PEG-FA 是一种经典且高效的肿瘤靶向功能材料，集自组装能力、长循环特性及主动靶向功能于一体。其通过叶酸受体介导的靶向机制，显著提升纳米药物在肿瘤组织中的富集效率，在*肿瘤药物递送、分子影像及准医学领域具有广泛应用前景。随着纳米医学的发展，DSPE-PEG-FA 也将继续在智能递药系统和多功能纳米平台中发挥重要作用。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

相关产品：

DSPE-PEG4-Tetrazine 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇4-四嗪

DSPE-PEG2000-endo-BCN 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-环丙烷环辛炔

DOPE-Dansyl chloride 二油酰磷脂酰乙醇胺-丹磺酰氯

DSPE-PEG2000-Rhein 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-大黄酸

DSPE-PEG2000-Chol 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-胆固醇

DSPE-PEG2000-Silane 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-硅烷

联系我们：

邮箱：2519696869@qq.com

QQ: 2519696869

电话：18066853083

微信：18066853083

公司介绍：

西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。