DSPE-PEG-FA 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

产品名称：DSPE-PEG-FA 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

产品描述：

DSPE-PEG-FA 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

一、产品概述

DSPE-PEG-FA 是一种典型的功能化磷脂-聚乙二醇衍生物，由疏水性的 DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）、亲水性的聚乙二醇（PEG）链以及靶向分子叶酸（FA）构成。该分子兼具脂质材料的自组装特性、PEG 的长循环特性以及叶酸的肿瘤靶向能力，是目前纳米药物递送系统中应用广泛的一类靶向修饰材料。

叶酸（Folic Acid, FA）是一种小分子维生素，能够与叶酸受体（Folate Receptor, FR）特异性结合。该受体在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）表面高度表达，而在正常组织中表达较低。因此，DSPE-PEG-FA 常用于构建具有主动靶向能力的脂质体或纳米载体，提高药物在肿瘤部位的富集效率。

二、分子结构与性质

结构组成

DSPE 疏水端：由两条长链饱和脂肪酸构成，具有良好的疏水性，可嵌入脂质双层或纳米颗粒核心；

PEG 亲水链：提供优良的水溶性和柔性空间屏障，常见分子量为 1000、2000 或 5000 Da；

叶酸（FA）靶向基团：连接于 PEG 末端，暴露于纳米结构表面，发挥靶向识别作用。

物理化学特性

两亲性结构：具备自组装能力，可形成胶束、脂质体等纳米结构；

优良水溶性：PEG 链显著提升整体分子的水溶性；

粒径可控：形成的纳米颗粒粒径一般在 50–200 nm；

稳定性强：PEG 层形成“隐形保护”，减少血浆蛋白吸附；

靶向性显著：FA 可特异性识别叶酸受体，实现主动靶向。

自组装行为

在水相环境中，DSPE-PEG-FA 能够自发形成纳米胶束或整合进入脂质体膜中。DSPE 嵌入疏水核心，PEG 链向外延伸形成保护层，而叶酸位于外层，与细胞表面受体结合，实现准递送。

三、合成方法与偶联策略

合成思路

DSPE-PEG-FA 通常通过以下步骤制备：

合成 DSPE-PEG-NH2 或 DSPE-PEG-COOH；

利用叶酸分子中的羧基，通过 EDC/NHS 活化；

与 PEG 末端氨基发生酰胺化反应，形成稳定共价键。

关键技术要点

控制反应 pH（通常 6.0–7.5）以提高偶联效率；

保护叶酸结构避免光降解；

控制 FA 修饰密度以优化靶向效果；

避免副反应影响产物纯度。

纯化与表征

HPLC：检测纯度；

质谱（MS）：确认分子量；

核磁共振（NMR）：结构分析；

紫外光谱（UV）：检测叶酸特征吸收；

DLS/ζ电位：评价纳米颗粒性能。

四、应用领域

肿瘤靶向药物递送

DSPE-PEG-FA 可修饰脂质体或聚合物纳米颗粒，实现对叶酸受体阳性肿瘤的主动靶向，提高药物治疗效率并降低毒副作用。

基因递送系统

用于 siRNA、mRNA、DNA 等核酸载体，增强细胞摄取和转染效率。

分子影像与诊断

可与荧光染料或放射性探针结合，用于肿瘤靶向成像及早期诊断研究。

联合治疗系统

可构建集靶向、控释、响应于一体的多功能纳米平台，如 pH 响应或ROS响应系统。

靶向细胞摄取研究

用于研究叶酸受体介导的胞吞机制及细胞内转运路径。

五、产品优势

高特异性靶向

叶酸与叶酸受体之间具有高亲和力，显著提高靶向效率。

延长循环时间

PEG 层可减少网状内皮系统（RES）清除，提高血液循环时间。

良好的生物相容性

DSPE 和 PEG 均为成熟的生物材料，安全性高，适合体内应用。

结构灵活可调

PEG 分子量、叶酸密度及脂质比例可根据实验需求进行调节。

易于功能扩展

可进一步结合药物、荧光染料或其他靶向分子，构建多功能体系。

六、使用与储存建议

溶解方式

可溶于水、PBS 或缓冲液；

必要时可用少量乙醇或DMSO辅助溶解后再稀释。

储存条件

干粉：-20℃ 避光保存；

溶液：4℃ 短期保存，避免反复冻融。

注意事项

避免长时间光照（叶酸易降解）；

避免强酸强碱环境；

建议现配现用以保证活性。

七、总结

DSPE-PEG-FA 是一种经典且高效的肿瘤靶向功能材料，集自组装能力、长循环特性及主动靶向功能于一体。其通过叶酸受体介导的靶向机制，显著提升纳米药物在肿瘤组织中的富集效率，在*肿瘤药物递送、分子影像及准医学领域具有广泛应用前景。随着纳米医学的发展，DSPE-PEG-FA 也将继续在智能递药系统和多功能纳米平台中发挥重要作用。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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