DSPE-PEG-ANG 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胶质瘤靶向肽

文章来源 : 齐岳生物

作者:小编zyl

发布时间 : 2026-03-23 14:17:35

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产品名称:DSPE-PEG-ANG 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胶质瘤靶向肽

产品描述:

DSPE-PEG-ANG 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胶质瘤靶向肽

一、产品概述

DSPE-PEG-ANG 是一种高功能化两亲性分子,由疏水性磷脂尾部 DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)、水溶性聚乙二醇(PEG)链以及胶质瘤靶向肽 ANG(Angiopep-2)构成。该分子将脂质膜嵌入能力、PEG 水溶性保护和肽靶向功能整合于一体,可用于靶向脂质体或纳米颗粒的构建,实现脑肿瘤特异性药物递送和生物成像研究。

DSPE 尾部:疏水性嵌入脂质膜或纳米颗粒核心,提供自组装结构稳定性;

PEG 链:柔性水溶性链,提高水溶性、延长体内循环时间,并为 ANG 提供空间定位;

ANG 肽:具有胶质瘤和血脑屏障(BBB)穿透靶向能力,可通过 LRP1(低密度脂蛋白受体相关蛋白 1)介导靶向递送。

DSPE-PEG-ANG 广泛应用于脑靶向脂质体、胶束药物递送系统、纳米颗粒表面修饰及脑肿瘤相关科研研究。

二、分子结构与物理化学特性

模块化结构

DSPE 尾部:疏水性长链脂质嵌入脂质膜或纳米颗粒核心,确保自组装稳定性;

PEG 链:柔性水溶性链,提高水溶性并降低非特异性蛋白吸附,同时将 ANG 肽空间暴露于水相环境;

ANG 肽末端:胶质瘤靶向肽,通过 LRP1 受体介导跨血脑屏障及肿瘤靶向递送。

物理化学特性

两亲性分子:DSPE 嵌入疏水膜,PEG 链水溶,ANG 肽位于纳米颗粒表面;

水溶性与稳定性:PEG 链改善水溶性和体内循环稳定性,同时提供免疫逃逸效果;

粒径与表面性质:修饰脂质体或纳米颗粒后,粒径通常 50–150 nm,表面 ζ 电位适中;

生物活性:ANG 肽保留靶向 BBB 与胶质瘤细胞的结合能力;

储存条件:干粉或冻干低温避光保存,水溶液短期使用,避免反复冻融。

自组装行为

DSPE-PEG-ANG 可嵌入脂质体、胶束或纳米颗粒表面形成稳定外层;

PEG 链长度及 ANG 肽修饰密度可调控粒径、血液循环及脑靶向效率;

自组装粒径适合血脑屏障穿透和脑肿瘤靶向药物递送。

三、制备策略与关键技术

肽偶联

DSPE-PEG 末端官能团(如氨基或马来酰亚胺)与 ANG 肽通过共价反应偶联;

偶联条件温和,保证肽序列完整性及靶向活性;

偶联效率可通过 HPLC、质谱或生物活性实验确认。

脂质体或纳米颗粒修饰

DSPE-PEG-ANG 可与 DSPC、胆固醇等磷脂共组装形成脑靶向脂质体或纳米颗粒;

PEG 链长度、ANG 肽密度及 DSPE-PEG-ANG 用量可调控粒径、表面特性及 BBB 穿透效率;

修饰脂质体可增强血液循环稳定性,并提高脑肿瘤靶向药物累积。

表征与纯化

质谱及 NMR:确认分子结构及偶联成功;

动态光散射(DLS)与 ζ 电位:评估粒径及表面电荷;

肽结合实验:验证 ANG 肽功能活性和受体结合能力;

透析或凝胶过滤:去除未偶联肽及小分子杂质。

优化策略

PEG 链长度选择(2000–5000 Da)以兼顾体内循环和 ANG 肽空间暴露;

DSPE-PEG-ANG 在纳米颗粒表面比例控制在 2–5%(摩尔比),平衡稳定性和靶向性;

制备条件温和,避免脂质破裂或肽失活。

四、应用领域

脑靶向药物递送

ANG 肽识别 LRP1 受体,可跨血脑屏障(BBB)递送药物;

可修饰脂质体、胶束或纳米颗粒,用于脑肿瘤治疗药物递送研究。

靶向脂质体与纳米药物研究

DSPE-PEG-ANG 修饰脂质体表面,形成 PEG 外层及 ANG 肽靶向表面;

可用于药物、核酸或荧光探针共载,构建智能纳米药物系统。

生物成像与体内追踪

可结合荧光染料或近红外探针,实现脑靶向纳米颗粒追踪与分布分析;

靶向机制研究

用于 ANG 肽介导的血脑屏障穿透机制、脑肿瘤受体介导内吞及靶向药物递送研究;

支持脑靶向纳米药物开发和准治疗策略研究。

五、科研价值与优势

高靶向性

ANG 肽特异性结合 LRP1 受体,实现高效脑肿瘤靶向递送;

自组装稳定性优异

DSPE 尾部嵌入脂质膜,PEG 链提供水溶性及免疫逃逸能力;

可形成稳定纳米颗粒或脂质体外层,延长体内循环时间。

多功能扩展性

可与药物、荧光探针或响应型材料共修饰,构建多功能智能载体;

PEG 链长度及 ANG 肽密度可优化粒径、靶向性及血液循环稳定性。

生物相容性高

DSPE 与 PEG 生物相容性好,肽天然低毒,适合体内外实验;

科研灵活性强

支持脑靶向药物递送、纳米颗粒体内追踪及靶向机制研究;

可用于脑肿瘤准治疗策略和多功能智能纳米载体开发。

六、实验操作建议

溶解与储存

DSPE-PEG-ANG 可在 PBS 或适宜缓冲液中分散;

干粉或冻干低温避光保存,水溶液短期使用并避免反复冻融。

脂质体修饰与自组装

与 DSPC、胆固醇共组装形成脑靶向脂质体或纳米颗粒;

PEG 链长度、ANG 肽密度及 DSPE 用量可调控粒径、靶向性及稳定性。

功能化应用

ANG 肽末端可实现脑靶向递送;

可结合药物、荧光探针或响应型材料构建智能纳米系统。

七、总结

DSPE-PEG-ANG 是一种集脂质嵌入能力、PEG 水溶性和胶质瘤靶向肽功能于一体的高功能化两亲性分子。其自组装稳定性、脑靶向能力以及 PEG 层提供的水溶性和免疫逃逸特性,使其在脑靶向药物递送、胶质瘤靶向脂质体构建、纳米颗粒体内追踪及脑肿瘤靶向机制研究中具有显著科研价值。通过优化 PEG 链长度、DSPE-PEG-ANG 密度及 ANG 肽空间暴露,可实现粒径均一、靶向性强、循环时间长及多功能扩展的智能纳米载体,为脑靶向药物递送和脑肿瘤治疗研究提供坚实材料基础。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG(磷脂-聚乙二醇)产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料,广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性,是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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