DSPE-PEG-iRGD cRGD-Cy5 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD

产品名称：DSPE-PEG-iRGD cRGD-Cy5 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD

产品描述：

DSPE-PEG-iRGD cRGD-Cy5 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD

一、产品概述

DSPE-PEG-iRGD / cRGD-Cy5是一类集靶向识别、肿瘤组织穿透与荧光示踪功能于一体的多功能磷脂修饰材料。该体系通常由磷脂DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、聚乙二醇（PEG）、肿瘤穿透肽iRGD（internalizing RGD）以及环状RGD（cRGD）与Cy5荧光染料构成。不同模块可单独或组合存在，用于构建靶向递送与成像一体化纳米系统。

其中，iRGD是一种具有肿瘤靶向与组织穿透能力的多功能肽，而cRGD则主要用于识别肿瘤血管内皮细胞表面的整合素受体（如αvβ3）。Cy5荧光染料赋予该体系近红外荧光成像能力，适用于体内外可视化研究。

该类材料广泛应用于肿瘤靶向药物递送、深层组织穿透、分子影像以及“诊疗一体化”（theranostics）纳米平台构建。

二、分子结构组成

DSPE-PEG-iRGD / cRGD-Cy5通常由以下几个关键模块构成：

1、DSPE疏水磷脂锚定端

DSPE具有双长链脂肪酸结构，能够稳定嵌入脂质体或纳米颗粒的脂质双层中，使整个功能分子牢固固定于纳米载体表面。

2、PEG亲水连接臂

PEG链作为柔性桥梁，提高材料水溶性并在纳米颗粒表面形成水化层，有效减少蛋白吸附与免疫识别，延长体内循环时间，同时提供空间结构以展示靶向配体。

3、iRGD肽（CRGDKGPDC）

iRGD是一种具有“肿瘤靶向+组织穿透”双重功能的肽。其作用机制包括：

初始阶段通过RGD序列与整合素αvβ3/αvβ5结合

经蛋白酶剪切后暴露C-end Rule（CendR）序列

与Neuropilin-1（NRP-1）受体结合，触发深层组织穿透

4、cRGD肽（环状RGD）

cRGD具有更高的受体亲和力和稳定性，主要用于靶向肿瘤血管内皮细胞上的整合素受体，增强初始定位能力。

5、Cy5荧光染料

Cy5属于近红外荧光染料，具有较强的荧光信号和良好的组织穿透能力，适用于体内成像和生物分布研究。

三、理化性质

外观：蓝色或蓝紫色粉末（含Cy5时）或白色粉末（无染料）

分子量：取决于PEG长度及多肽和染料的组合

溶解性：

溶于氯仿、DMSO等有机溶剂

可在水中形成稳定纳米分散体系

荧光特性（Cy5）：

激发波长：约640 nm

发射波长：约660–680 nm

稳定性：低温避光保存，避免荧光淬灭

四、产品优势

1、双重靶向与穿透功能

iRGD不仅能够靶向肿瘤血管，还可通过NRP-1介导实现深层组织穿透，显著提高药物在肿瘤内部的分布。

2、增强肿瘤富集效率

cRGD与整合素结合提高纳米颗粒在肿瘤血管处的初始定位能力，与iRGD协同增强靶向效果。

3、荧光示踪能力强

Cy5提供高灵敏度的近红外荧光信号，可用于体内外成像、分布分析及药代动力学研究。

4、优良的生物相容性

PEG和磷脂为成熟生物材料，多肽结构安全性较高，适合体内应用。

5、多功能一体化设计

集“靶向+穿透+成像”于一体，适用于构建诊疗一体化纳米系统。

五、应用领域

1、肿瘤靶向药物递送

用于构建脂质体或纳米粒，递送化疗药物（如DOX、PTX等），显著提高药物在肿瘤组织中的渗透与分布。

2、深层组织穿透研究

iRGD可显著增强纳米颗粒在致密肿瘤组织中的扩散能力，适用于实体瘤治疗研究。

3、分子影像与体内示踪

Cy5标记使其适用于活体荧光成像，用于研究纳米药物的体内行为。

4、基因与核酸递送

用于siRNA、mRNA递送系统，提升细胞摄取和组织分布效率。

5、诊疗一体化平台（Theranostics）

结合药物递送与实时成像，实现治疗与监测同步进行。

六、作用机制

该体系在体内的作用过程包括：

长循环阶段

PEG层减少免疫识别，提高血液循环稳定性

初始靶向阶段

cRGD/iRGD与整合素受体结合，使纳米颗粒富集于肿瘤血管区域

激活穿透阶段

iRGD被蛋白酶切割，暴露CendR序列

深层渗透阶段

与NRP-1结合后触发跨组织运输通路，使纳米颗粒深入肿瘤内部

荧光示踪与药物释放

Cy5用于实时监测分布，载体释放药物发挥治疗作用

七、储存与使用建议

储存条件：

-20℃避光保存

防止荧光染料光漂白

使用建议：

避免反复冻融

使用前恢复至室温

溶于有机溶剂后进行纳米制备

八、定制与拓展

该类材料支持灵活定制：

PEG分子量（1k、2k、5k等）

单一或多肽组合（iRGD、cRGD）

荧光染料替换（Cy3、Cy5.5、Cy7等）

与pH或还原响应结构结合

九、总结

DSPE-PEG-iRGD / cRGD-Cy5是一类高度集成化的功能材料，融合了肿瘤靶向识别、深层组织穿透以及荧光成像能力。通过iRGD与cRGD的协同作用，该材料能够显著提高纳米药物在肿瘤组织中的富集与渗透效果，同时借助Cy5实现实时可视化监测。在肿瘤准治疗、纳米药物递送及诊疗一体化研究中具有重要应用价值和广阔发展前景。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发，涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
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