DSPE-PEG2K-CREKA 磷脂-聚乙二醇-肿瘤血管靶向肽CREKA

产品名称：DSPE-PEG2K-CREKA 磷脂-聚乙二醇-肿瘤血管靶向肽CREKA

产品描述：

DSPE-PEG2K-CREKA 磷脂-聚乙二醇-肿瘤血管靶向肽CREKA 

一、产品概述

DSPE-PEG2K-CREKA是一种典型的肿瘤血管靶向功能化磷脂材料，由磷脂分子DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、分子量约2000 Da的聚乙二醇（PEG2K）以及肿瘤血管靶向五肽CREKA（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala）构成。该分子通过PEG链将CREKA靶向肽连接至磷脂结构上，使其既具备脂质材料的自组装能力，又具有对肿瘤微环境中特异性成分的识别功能。

CREKA是一种经典的肿瘤血管靶向肽，能够特异性结合肿瘤组织中异常沉积的纤维蛋白-纤维连接蛋白复合物（fibrin-fibronectin complexes），这一特征在肿瘤新生血管及肿瘤间质中尤为显著。因此，DSPE-PEG2K-CREKA被广泛应用于肿瘤靶向纳米药物递送系统、肿瘤成像及准治疗领域。

二、分子结构组成

DSPE-PEG2K-CREKA由三个功能模块构成：

1、DSPE疏水磷脂锚定端

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸（C18），具有较强的疏水性，可稳定嵌入脂质体或纳米粒的脂质双层中，实现分子在纳米载体表面的牢固锚定。

2、PEG2K柔性连接臂

PEG分子链不仅提供优异的亲水性，还能够在纳米颗粒表面形成“水化层”，有效减少蛋白吸附及免疫识别，延长血液循环时间。PEG2K长度在空间位阻与靶向暴露之间取得良好平衡。

3、CREKA靶向肽

CREKA是一种短肽序列（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala），其中半胱氨酸（Cys）常用于与PEG末端反应形成稳定连接。该肽可特异性识别肿瘤血管中富集的纤维蛋白沉积区域，从而实现对肿瘤微环境的准定位。

三、理化性质

外观：白色或类白色粉末或冻干固体

分子量：约为PEG2K + DSPE + CREKA肽总分子量

溶解性：

溶于氯仿、甲醇等有机溶剂

可在水相中形成稳定胶束或脂质体结构

临界胶束浓度（CMC）：较低，有利于形成稳定纳米体系

稳定性：

常温下短期稳定

建议低温避光保存（-20℃）

四、产品优势

1、高特异性肿瘤血管靶向

CREKA肽能够识别肿瘤组织中纤维蛋白沉积区域，这一靶点在正常组织中较少表达，因此具有较高的选择性。

2、增强纳米药物富集效率

通过主动靶向机制，可显著提高纳米载体在肿瘤部位的富集程度，增强EPR效应基础上的主动靶向能力。

3、提高药物内渗能力

CREKA不仅能靶向肿瘤血管，还可促进纳米颗粒在肿瘤组织中的渗透和扩散，提高药物分布均匀性。

4、优异的生物相容性

DSPE和PEG均为成熟的生物医用材料，CREKA为小分子多肽，整体毒性低，适合体内应用。

5、结构稳定且易于修饰

DSPE提供稳定锚定，PEG提供连接与保护，CREKA提供靶向识别，该结构模块化程度高，便于拓展设计。

五、应用领域

1、肿瘤靶向药物递送系统

DSPE-PEG2K-CREKA广泛用于构建靶向脂质体、聚合物纳米粒或胶束，用于递送*癌药物（如多柔比星、紫杉醇等），提高治疗效果并降低毒副作用。

2、肿瘤血管靶向治疗

通过靶向肿瘤新生血管中的纤维蛋白沉积，可实现对肿瘤血管的破坏或调控，抑制肿瘤生长。

3、分子影像与诊断

结合荧光染料或MRI对比剂，可用于肿瘤靶向成像，实现早期诊断与疗效评估。

4、纳米药物递送平台开发

作为表面修饰分子，可用于脂质纳米颗粒（LNP）、脂质体、聚合物纳米系统的功能化改造。

5、联合治疗系统构建

可与光动力治疗（PDT）、光热治疗（PTT）或免疫治疗结合，构建多功能治疗平台。

六、作用机制

DSPE-PEG2K-CREKA在体内的靶向递送过程包括以下几个阶段：

长循环阶段

PEG层减少蛋白吸附，使纳米颗粒在血液中稳定循环。

靶向识别阶段

CREKA肽识别并结合肿瘤血管或肿瘤间质中的纤维蛋白沉积区域。

局部富集阶段

纳米颗粒在肿瘤部位富集，提高局部药物浓度。

组织渗透阶段

CREKA促进纳米颗粒向肿瘤深层组织渗透。

药物释放阶段

载体在肿瘤微环境中逐步释放药物，实现治疗效果。

七、储存与使用建议

储存条件：

-20℃避光保存

干燥环境中保存，避免潮解

使用建议：

使用前恢复至室温

建议溶解于有机溶剂后用于薄膜水化法制备脂质体

避免长时间暴露于高温或强光条件

八、定制与拓展

DSPE-PEG-CREKA类材料支持多种定制：

PEG分子量调节（1k、2k、5k等）

不同肽序列替换（RGD、iRGD等）

与荧光染料或药物共偶联

构建多靶点、多响应纳米系统

九、总结

DSPE-PEG2K-CREKA是一种集磷脂自组装能力、PEG长循环特性以及CREKA肿瘤血管靶向功能于一体的多功能材料。其通过识别肿瘤微环境中特异性纤维蛋白沉积，实现对肿瘤组织的准定位，在肿瘤靶向药物递送、分子影像及纳米医学研究中具有重要应用价值。随着准医疗的发展，该类靶向材料在肿瘤诊疗一体化领域展现出广阔前景。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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