DMG-PEG-OH 1,2-二肉豆蔻酰-RAC-甘油-3-聚乙二醇-羟基

产品名称：DMG-PEG-OH 1,2-二肉豆蔻酰-RAC-甘油-3-聚乙二醇-羟基

产品描述：

DMG-PEG-OH  1,2-二肉豆蔻酰-RAC-甘油-3-聚乙二醇-羟基

一、产品概述

DMG-PEG-OH（1,2-Dimyristoyl-rac-glycero-3-polyethylene glycol-hydroxyl）是一类典型的两亲性脂质-聚合物偶联物，由二肉豆蔻酰甘油（DMG）与聚乙二醇（PEG）通过共价键连接，并以羟基（–OH）作为末端功能基团。该材料兼具脂质分子的膜亲和性与PEG的亲水性和生物惰性，在脂质纳米颗粒（LNP）、脂质体及核酸递送系统中具有重要应用。

DMG属于短链磷脂类衍生物（C14脂肪酸链），与DSPE等长链脂质相比，其在纳米颗粒中的锚定能力较弱，更易发生“脱PEG化”（de-PEGylation），因此特别适用于需要快速释放或动态调控的递送体系。PEG链的引入则显著提高了材料的水溶性和循环稳定性，而末端羟基为进一步功能化提供了便利位点。

二、分子结构与理化性质

结构组成：

DMG疏水尾部：由两条肉豆蔻酸链（C14:0）组成

甘油骨架：连接脂肪酸与PEG链

PEG亲水链：提供水溶性与空间位阻

末端羟基（–OH）：用于进一步修饰

主要理化性质：

分子量：

PEG部分：常见为1k、2k、3k、5k Da（可定制）

外观：白色或类白色固体/蜡状物

溶解性：

易溶于氯仿、甲醇、DMSO等有机溶剂

在水中可形成胶束或参与脂质体组装

临界胶束浓度（CMC）：较低

相变温度（Tm）：低于DSPE类脂质（约20–30℃）

稳定性：干燥避光条件下稳定

生物相容性：优良

三、合成方法

DMG-PEG-OH通常通过脂质与PEG的酯化或醚化反应制备。

1. 原料选择

DMG（1,2-二肉豆蔻酰甘油）

单官能化PEG（如HO-PEG-OH或HO-PEG-COOH）

2. 偶联反应

常见方法包括：

酯化反应：通过活化PEG羧基与DMG羟基反应

或通过活性中间体（如PEG-NHS）实现偶联

3. 反应条件

溶剂：无水DCM、DMF或DMSO

催化剂：DCC/EDC等缩合剂

温度：室温至40℃

时间：12–24小时

4. 纯化与表征

纯化：硅胶柱层析或透析

表征：

¹H NMR确认结构

GPC测定分子量

FT-IR分析官能团

四、功能特性

1. 两亲性自组装能力

DMG-PEG-OH可在水相中自组装形成胶束结构：

核心：疏水DMG部分

外壳：亲水PEG层

该结构有利于包载疏水药物或参与纳米颗粒构建。

2. 动态PEG化（可脱PEG特性）

由于DMG脂链较短，其在脂质纳米颗粒中锚定能力较弱：

在体内可逐渐从颗粒表面脱落

有助于暴露载体表面，增强细胞摄取

3. 末端羟基功能化能力

–OH基团可进一步转化为：

–COOH（羧基）

–NH₂（氨基）

–MAL（马来酰亚胺）

从而实现多种生物偶联反应。

4. 改善循环稳定性

PEG链可减少蛋白吸附，提高纳米颗粒在血液中的稳定性和循环时间。

五、应用领域

1. 核酸递送系统（mRNA/siRNA）

DMG-PEG-OH是LNP体系中的关键辅助脂质之一：

提供初始稳定性

在体内脱落促进细胞摄取

2. 脂质纳米颗粒（LNP）构建

广泛用于疫苗递送系统及基因治疗研究。

3. 脂质体修饰

用于调节脂质体表面性质，提高分散性与稳定性。

4. 药物递送系统

用于包载小分子药物，提高其溶解性与体内稳定性。

5. 表面功能化平台

通过羟基进一步修饰，实现靶向配体或荧光分子的连接。

六、产品优势

优异的两亲性结构：利于自组装与纳米构建

可控脱PEG特性：提高递送效率

良好生物相容性：适用于体内应用

功能化潜力强：羟基便于进一步修饰

广泛应用基础：LNP系统核心材料之一

七、使用建议

储存条件：-20℃干燥避光保存

溶解方法：氯仿或DMSO溶解后使用

使用浓度：根据体系调整（常见0.1–5 mg/mL）

注意事项：

避免反复冻融

使用前充分溶解

避光操作

八、发展前景

随着mRNA疫苗和核酸药物的快速发展，DMG-PEG-OH在LNP递送系统中的地位日益重要。未来研究方向包括：

PEG链长度与脱PEG动力学优化

靶向递送系统开发

多功能LNP平台构建

个性化准医疗应用

此外，通过对末端羟基的进一步功能化，可开发多种衍生物，拓展其在成像、诊疗一体化等领域的应用。

九、总结

DMG-PEG-OH（1,2-二肉豆蔻酰-RAC-甘油-3-聚乙二醇-羟基）是一种兼具脂质特性与聚合物优势的两亲性功能材料。其独特的结构赋予其优良的自组装能力、动态PEG化特性及良好的生物相容性，使其在脂质纳米颗粒、核酸递送及药物递送系统中发挥关键作用，是现代纳米医学领域的重要基础材料之一。

西安齐岳生物提供磷脂PEG产品介绍

西安齐岳生物致力于为全球客户提供高质量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）产品。磷脂PEG作为一种重要的生物医药原料，广泛应用于药物递送、基因治疗、纳米技术、疫苗开发等多个领域。齐岳生物的磷脂PEG产品具有优异的生物相容性、较长的血液循环时间及良好的稳定性，是药物载体和靶向递送系统的理想选择。

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