PMA-CY7 花菁染料CY7标记佛波酯 佛波酯-Cy7
文章来源 : 齐岳生物
作者:小编zyl
发布时间 : 2026-03-19 10:51:31
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产品名称:PMA-CY7 花菁染料CY7标记佛波酯 佛波酯-Cy7
产品描述:
PMA-CY7 花菁染料CY7标记佛波酯 佛波酯-Cy7
一、产品概述
PMA-Cy7(Phorbol 12-myristate 13-acetate-Cyanine7)是一种将经典蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)激动剂佛波酯(PMA)与近红外二区荧光染料Cy7通过共价偶联构建的功能性小分子荧光探针。该产品在保留PMA生物学活性的同时,引入了Cy7优异的近红外光学特性,使其能够在复杂生物体系中实现高灵敏度、低背景的成像检测。
PMA是一种经典的二萜类化合物,能够模拟内源性二酰甘油(DAG)并激活PKC信号通路,广泛应用于细胞分化、炎症反应及肿瘤信号研究。Cy7作为长波长荧光染料,具有发射波长长(约770–800 nm)、组织穿透能力强及自发荧光干扰低等优势。因此,PMA-Cy7特别适用于深层组织成像及活体荧光示踪研究。
二、分子结构与理化性质
PMA-Cy7通常由以下三个功能模块组成:
佛波酯(PMA)活性单元:负责特异性激活PKC信号通路
Cy7荧光染料单元:提供近红外荧光信号输出
连接臂(Linker):常为PEG链或短碳链,用于空间隔离与功能保持
主要理化性质:
分子量:约1000–1800 Da(取决于连接结构)
激发波长(Ex):约 740–760 nm
发射波长(Em):约 770–800 nm
荧光区域:近红外I区(NIR-I)
溶解性:可溶于DMSO、DMF及部分缓冲溶液
光稳定性:优于多数传统荧光染料
细胞通透性:较强,利于跨膜进入细胞
背景干扰:低,适用于复杂生物环境
三、合成策略
PMA-Cy7的设计关键在于在不破坏佛波酯活性的前提下,实现Cy7染料的高效偶联。
1. PMA功能化修饰
PMA分子含有多个羟基位点,通过选择性修饰其中一个羟基,引入含氨基或羧基的连接臂,以便后续偶联。
2. Cy7染料活化
Cy7通常以活性酯形式(如Cy7-NHS ester)存在,可与氨基发生高效反应,生成稳定的酰胺键。
3. 偶联反应
反应体系:无水DMSO或DMF
催化剂:有机碱(如DIPEA、TEA)
反应条件:室温避光反应8–24小时
反应机理:亲核取代形成酰胺键
4. 纯化与表征
纯化方法:反相HPLC
表征手段:
质谱(MS)确认分子量
核磁共振(NMR)分析结构
紫外-可见吸收光谱验证吸收峰
荧光光谱确认发射性能
四、生物学功能与作用机制
PMA作为PKC经典激动剂,通过模拟DAG与PKC的C1结构域结合,引发PKC从胞质向细胞膜转位并激活下游信号通路。PMA-Cy7不仅继承该机制,还赋予其可视化能力。
作用机制特点:
激活PKC信号并调控MAPK、NF-κB等通路
诱导细胞分化(如单核细胞向巨噬细胞转化)
参与炎症反应及肿瘤信号调控
实现PKC动态分布的近红外荧光成像
五、应用领域
1. 活体荧光成像(In vivo Imaging)
得益于Cy7的近红外发射特性,PMA-Cy7适用于小动物活体成像研究,可用于观察分子在体内的分布与代谢过程。
2. 深层组织成像
Cy7信号具有更强组织穿透能力,适用于肿瘤组织、炎症部位等深层组织研究。
3. 细胞信号通路研究
用于研究PKC激活、转位及其下游信号传导过程。
4. 药物筛选与机制分析
可作为荧光示踪分子,用于筛选PKC相关调控药物。
5. 纳米药物递送系统
PMA-Cy7可用于构建或标记纳米载体,实现递送过程的可视化追踪。
六、产品优势
近红外成像优势明显:背景低、灵敏度高
深组织穿透能力强:适用于体内研究
生物活性保留良好:不影响PMA功能
高光稳定性:适合长时间成像
多功能应用:兼具信号调控与成像功能
七、使用建议
储存条件:-20℃避光保存
溶解方式:DMSO制备储备液(1–5 mM)
工作浓度:10 nM–500 nM(根据实验优化)
使用注意:
全程避光操作
避免反复冻融
使用前充分混匀
八、发展前景
随着准医学与分子影像技术的发展,PMA-Cy7在生命科学领域的应用前景广阔。未来可在以下方向进一步拓展:
多模态成像(荧光+光声成像)
响应性探针开发(如ROS/pH响应型)
靶向肿瘤微环境研究
单细胞水平信号可视化
此外,通过优化连接臂结构与空间构象,还可进一步提高其靶向效率与体内稳定性,为疾病诊断与治疗提供新工具。
九、总结
PMA-Cy7(佛波酯-Cy7)是一种集PKC激活功能与近红外荧光成像能力于一体的高端科研工具分子。其优异的光学性能与良好的生物相容性,使其在活体成像、细胞信号研究及药物开发等领域具有重要应用价值。作为新一代荧光标记小分子,PMA-Cy7将在生物医学研究中发挥越来越重要的作用。
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