DSPE-PEG-R9 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺聚乙二醇寡肽R9

产品名称：DSPE-PEG-R9 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺聚乙二醇寡肽R9

产品描述：

DSPE-PEG-R9 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺聚乙二醇寡肽R9

一、产品简介

DSPE-PEG-R9是一种功能性脂质-聚乙二醇（PEG）-寡肽偶联物，由DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺）、PEG（聚乙二醇）以及含9个氨酸残基的寡肽R9组成。该产品结合了脂质的膜插入特性、PEG的水溶性及生物相容性，以及R9肽强大的细胞穿透能力，广泛应用于纳米药物载体修饰、基因传递、靶向药物递送及生物成像等领域，是细胞穿透肽（CPP）类材料的重要代表。

二、组成结构解析

1. DSPE部分

DSPE为天然磷脂质，含有两条硬脂酰脂肪酸链，能够稳定嵌入脂质双层膜，作为脂质体或脂质纳米颗粒的结构基底，提供优良的生物相容性和膜稳定性。

2. PEG链部分

PEG为高分子聚合物，具有优异的水溶性和生物惰性，连接于DSPE的亲水头部，形成一层水合保护层，有效减少载体与血液蛋白的非特异性结合，降低免疫识别，延长载体体内循环时间。

3. R9多肽部分

R9多肽是由连续9个氨酸（Arg, R）组成的短肽序列，属典型的细胞穿透肽（CPP）。氨酸侧链的胍基在生理条件下带正电荷，能够与细胞膜上的负电荷（如磷脂和糖蛋白）发生强烈静电作用，促进载体的细胞膜穿透和胞内递送。

三、合成工艺与偶联方式

1. DSPE-PEG合成

DSPE通过氨基与活性PEG衍生物（如DSPE-PEG-NHS或DSPE-PEG-Maleimide）反应形成DSPE-PEG中间体，为后续多肽偶联提供活性位点。

2. R9多肽偶联

R9多肽的末端氨基或特定官能基团与DSPE-PEG的活性端基（NHS、Maleimide等）反应，通过酰胺键或硫醚键共价偶联形成稳定的DSPE-PEG-R9偶联物。

3. 纯化与鉴定

采用高效液相色谱（HPLC）纯化偶联产物，去除未反应的多肽及杂质。通过质谱（MALDI-TOF、ESI-MS）、核磁共振（NMR）及紫外光谱验证偶联成功及纯度，确保产品的质量和结构完整性。

四、产品性能特点

1. 高效的细胞穿透能力

R9多肽赋予产品卓越的穿膜能力，显著提升纳米载体或药物的细胞内摄取率，有效突破细胞膜屏障。

2. 稳定的脂质结构

DSPE部分提供良好的膜融合能力及载体稳定性，保证脂质纳米载体的结构完整。

3. 优异的生物相容性

PEG链有效减少蛋白结合和免疫识别，降低毒性反应，提升生物安全性。

4. 延长循环时间

PEG的亲水屏障作用延缓载体被清除，延长血液循环半衰期，提高治疗浓度。

5. 多功能偶联设计

提供灵活的化学修饰位点，适合不同分子量PEG和多肽密度设计，满足多样化应用需求。

五、应用领域

1. 靶向药物递送系统

DSPE-PEG-R9可修饰脂质体、脂质纳米颗粒等载体，实现药物对细胞、神经细胞等的高效靶向递送，提高治疗效果并减少副作用。

2. 基因传递与核酸药物

R9多肽的强穿透能力显著提升siRNA、miRNA、DNA等核酸类药物的细胞摄取效率，是基因治疗载体的理想选择。

3. 跨膜蛋白及大分子递送

促进蛋白质、多肽等大分子药物的细胞内递送，拓展生物药物的应用范围。

4. 生物成像与诊断

结合荧光染料、放射性同位素等探针，构建细胞穿透成像载体，实现疾病诊断和疗效监测。

5. 研究细胞膜穿透机制

用于探索细胞穿透肽的穿膜机制及细胞摄取路径，推动基础生命科学研究。

六、使用方法及储存条件

1. 使用方法

DSPE-PEG-R9与其他脂质组分混合，采用薄膜水化法、超声乳化、挤出等技术制备脂质体或脂质纳米颗粒。

可负载小分子药物、核酸或蛋白质，构建靶向递送系统。

适用于细胞实验、动物模型及临床前研究。

2. 储存条件

建议-20℃冷藏保存，避免光照和潮湿。

避免反复冻融，防止多肽降解。

开封后尽快使用以保证产品活性。

七、产品优势

细胞穿透效率高：R9多肽有效突破细胞膜屏障。

结构稳定：DSPE脂质链保证纳米颗粒稳定性。

生物相容性好：PEG减少免疫清除和非特异性吸附。

延长血液循环：PEG水合层保护载体。

适用范围广：满足多种药物和载体修饰需求。

八、注意事项

偶联反应需在适宜pH和温度条件下进行，保证多肽活性。

储存及使用过程避免高温、强光及氧化。

使用前应检测纯度和功能活性。

根据实际应用合理调整多肽密度及PEG长度。

九、总结

DSPE-PEG-R9作为集脂质稳定性、PEG生物隐形功能和R9多肽强大细胞穿透能力于一体的高性能偶联材料，是现代纳米药物载体表面修饰的理想选择。其在靶向药物递送、基因治疗、大分子递送及生物成像等领域展示了广泛应用潜力。通过科学设计和准应用，DSPE-PEG-R9显著提升纳米药物的疗效和安全性，推动准医学与纳米生物技术的创新发展。

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