FITC-DOX，FITC修饰阿霉素，DOXORUBICIN-FITC

产品名称：FITC-DOX，FITC修饰阿霉素，DOXORUBICIN-FITC

产品描述：

FITC-DOX，FITC修饰阿霉素，DOXORUBICIN-FITC

一、基本概述

FITC-DOX 是通过将阿霉素（Doxorubicin，DOX）与荧光素异硫氰酸酯（Fluorescein isothiocyanate，FITC）共价连接形成的一种荧光标记药物复合物。FITC的引入不仅使阿霉素具备了荧光性质，方便其在细胞内定位及药代动力学研究中追踪，也为阿霉素的药效研究和药物递送提供了更多的可能性。

 

二、结构与功能特点

阿霉素（DOX） 是一种常用的广谱药物，能通过插入DNA双螺旋结构阻断核酸合成，诱导细胞凋亡；

FITC 是一种广泛应用的绿色荧光标记试剂，具有高亮度、良好的光稳定性和可见光激发特性；

FITC-DOX 通过FITC的异硫氰酸基与DOX分子中的氨基官能团形成稳定的共价键，结合了DOX的药效和FITC的可视化特性。

 

三、合成方法

活化DOX分子

主要利用DOX分子中的氨基与FITC的异硫氰酸基发生反应形成稳定的硫脲键；

反应条件

反应通常在弱碱性缓冲液（pH 8.0-9.0）中进行，适合FITC的活性保持和DOX的稳定；

纯化与鉴定

采用高效液相色谱（HPLC）分离纯化产物；

利用质谱（MS）、核磁共振（NMR）和紫外-可见光光谱（UV-Vis）确认结构及荧光性质。

 

四、产品规格及参数

参数 典型值与说明

分子量 约700-900 Da，具体视修饰位点而定

外观 红色荧光固体或冻干粉末

纯度 ≥ 95%

荧光性质 激发波长约490 nm，发射波长约520 nm

溶解性 溶于DMSO、DMF、PBS缓冲液等

储存条件 -20℃避光保存

五、产品特点

双重功能结合

既保留阿霉素的药理作用，又具备FITC的荧光追踪能力，实现药物的可视化监测；

药效稳定性高

FITC与DOX的连接通过共价键稳定存在，减少了药物的非特异性释放，提高作用靶向性；

细胞摄取与定位监测

利用FITC的荧光特性，可以通过荧光显微镜、流式细胞术等手段追踪DOX在细胞内的分布和代谢动态；

适用于多种细胞与动物模型

方便科研中对阿霉素药效机制、细胞耐药性及药物载体的评价；

支持多种衍生物开发

FITC-DOX可以进一步修饰或结合纳米载体，用于靶向递送和联合治疗研究。

 

六、应用领域

1. 机制研究

利用FITC的荧光追踪特性，研究DOX在癌细胞内的摄取路径、亚细胞分布（如细胞核、线粒体等）；

分析药物与细胞结构的相互作用机制，揭示DOX诱导细胞凋亡的细胞学过程。

2. 药物递送系统评估

结合纳米粒子、脂质体或高分子载体时，FITC-DOX可作为示踪标记，评估载体的细胞摄取效率及药物释放行为；

监测载体在体内的分布和靶向能力。

3. 耐药机制与细胞动力学

通过荧光信号检测细胞对DOX的摄取差异，辅助研究多药耐药（MDR）机制；

定量分析药物在不同细胞株中的动力学特征。

4. 药效评价

利用荧光定量技术，快速检测DOX药效，筛选高效药物组合。

 

七、使用注意事项

避免强光照射，FITC对光敏感，存储及实验过程中应避免光降解；

溶解时优先使用DMSO或适宜缓冲液，保持药物稳定性；

适量使用，避免高浓度带来细胞毒性以外的影响；

结合具体实验设计，选择合适检测设备和荧光滤光片，保证检测灵敏度和准确度。

 

八、代表产品规格示例

产品名称 分子量 (Da) 荧光激发/发射波长 (nm) 纯度 典型用途

FITC-DOX (硫脲键连接) ~800 490 / 520 ≥ 95% 荧光追踪及药效研究

FITC-DOX (纳米载体结合) ~800 490 / 520 ≥ 90% 药物递送系统性能评估

 

九、总结

FITC-DOX结合了阿霉素的经典活性与FITC的荧光标记功能，为癌症药物研究和药物递送提供了强有力的工具。它不仅帮助科研人员直观追踪药物在细胞内的分布和代谢过程，还促进了纳米药物载体和靶向递送系统的开发。通过合理应用FITC-DOX，能够深入探讨DOX的作用机制，优化治疗方案，推动药物的创新发展。

 

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