DSPE-PEG-多肽定制合成技术-西安齐岳生物
产品名称:DSPE-PEG-多肽定制合成技术-西安齐岳生物
产品描述:
一、DSPE-PEG-多肽定制合成技术概述
DSPE-PEG-多肽 是以 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸酰乙醇胺 (DSPE) 与 聚乙二醇 (PEG) 为连接基底,通过化学方式将功能性 肽段(Peptide) 连接到 PEG 末端的一类 amphiphilic(两亲性)分子。
这类构筑单元常用于脂质体、纳米粒、脂质纳米粒子(LNP)、脂质体修饰以及靶向递送系统中,可显著改善载体循环时间、稳定性和靶向性。
1.1 多肽的分类与功能
在 DSPE-PEG-多肽定制中常涉及的肽功能及类型如下:
类别 | 功能/用途 | 示例肽序列特点 |
靶向肽 | 识别并结合细胞/受体 | RGD(整合素靶向)、TAT(细胞穿透) |
穿膜肽 | 增强细胞摄取 | CPPs(细胞穿透肽) |
疫苗肽表位 | 激活免疫应答 | 病毒/肿瘤抗原表位 |
酶敏肽 | 部分酶可切割 | MMP敏感序列 |
药物连接肽 | 可控释放载体 | 链接药物的可断裂肽 |
抗菌肽 | 抑制细菌生长 | LL-37, Magainin等 |
1.2 DSPE-PEG-多肽 的结构功能说明
分子结构主要由三部分构成:
DSPE:脂质锚,嵌入脂质体/纳米脂质载体双层膜;
PEG:柔性空间臂,提供水溶性和长循环特性,降低免疫清除;
多肽:靶向/功能片段,实现生物识别或药效。
这样结构的优势是:
① 可控制空间呈现肽段;
② 减少肽段在体内的降解;
③ 提供靶向及功能实现。
二、定制合成技术流程
DSPE-PEG-多肽的合成属于功能性脂质聚合物合成技术,可以分为 化学合成策略 和 固相肽合成(SPPS)后偶联策略。
2.1 合成流程
流程图
设计与确认
目标肽序列、N-末端/C-末端修饰
PEG 长度(比如 2k、3.4k、5k)
DSPE 连接方式(胺/巯基/羧基活化)
多肽固相合成(SPPS)
Fmoc 化保护肽段合成
侧链保护、脱保护
纯化(HPLC)
DSPE-PEG 前体制备
选择 DSPE-PEG-X(X = Maleimide、NH2、COOH 等)
活化 PEG 端(NHS、Maleimide)
肽与 DSPE-PEG 连接
通过酰胺键、巯基 Michael 加成等偶联
反应条件控制(pH、溶剂、温度)
纯化与表征
纯化:HPLC
鉴定:MS、NMR、红外
终产品确认纯度与功能展示

2.2 合成详解(关键步骤)
A. 肽选择与设计
技术层面考虑:
亲水性/疏水性
稳定性(消除易降解序列)
功能片段是否需要标记/交联点
B. 偶联化学反应机制
常用偶联方式包括:
酰胺化偶联:DSPE-PEG-COOH + 肽-NH2
Maleimide/巯基反应:DSPE-PEG-Maleimide + 肽-Cys
注意事项:
控制反应摩尔比(一般 1.1:1 ~ 1.5:1)
选择性保护自由胺/巯基
三、技术参数与定制选项汇总
3.1 常用PEG长度与用途比较
PEG 分子量 | 水溶性 | 循环时间 | 细胞摄取影响 |
2 kDa | 适中 | 短 | 易细胞吸收 |
3.4 kDa | 良好 | 中等 | 较好 |
5 kDa | 很好 | 长 | 受体可及性略减 |
3.2 可定制项
项目 | 可选范围 | 说明 |
肽序列 | 任意 | 包括 D-肽、L-肽 |
PEG 类型 | Linear/Branched | 不同空间构型 |
连接方式 | Amide, Thioether | 影响稳定性 |
纯度要求 | >90% / >95% | 不同阶段应用 |
四、相关案例示例
案例A:RGD 修饰脂质体靶向抗肿瘤纳米药
设计:DSPE-PEG2000-RGD
载体:DOX 脂质体
结果:与未修饰脂质体相比,肿瘤累积 ↑ 约 3 倍
(来源:靶向纳米医学文献,实际效果视实验设计调整)
案例B:TAT 细胞穿透肽用于核酸载体
设计:DSPE-PEG3000-TAT
载体:siRNA-LNP
结果:细胞内递送效率显著提高
(内部数据示例,可据实验提供具体曲线)
案例C:MMP-敏感序列用于控释系统
结构:DSPE-PEG-GFLG-靶向肽
应用:炎症靶向药物递送
结果:炎症局部活性触发药物释放

五、相关核心文献参考(示例)
Torchilin V. PEGylated Lipid-Based Nanocarriers for Targeted Delivery,Adv Drug Deliver Rev
Allen TM, Cullis PR. Lipid Nanoparticles for Drug Delivery,Science
Peer D. Targeted Nanocarriers: DSPE-PEG in Cancer Therapeutics,Nat Nanotechnol
Cheng Z. Peptide-Functionalized Liposomes for Precision Therapy,Bioconjugate Chem
六、我们的技术优势
1. 专业定制设计能力
可根据病理靶点、受体特异性设计最优肽序列。
支持以靶向效率、稳定性、生物相容性为导向优化。
2. 高纯度合成与严格质控
成品纯度可达 >95% HPLC 标准。
MS/NMR 完备鉴定,确保结构准确。
3. 丰富的偶联经验
覆盖各种偶联化学体系(胺、巯基、Click 化学、酯键等)。
支持批量化生产与工艺放大。
4. 完整的表征与功能验证
提供体外细胞实验及载体构建验证服务。
支持合作完成动物模型验证。
5. 快速响应与定制周期
标准肽段定制周期快(基础肽 7-14 天)。
DSPE-PEG 偶联产品依据结构复杂度定制周期可优化。
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西安齐岳生物科技有限公司是集化学科研和定制与一体的高科技化学公司。业务范围包括化学试剂和产品的研发、生产、销售等。涉及产品为通用试剂的分销、非通用试剂的定制与研发,涵盖生物科技、化学品、中间体和化工材料等领域。
主营产品:COF、MOF单体系列:三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。


