NOTA-PEG化多肽的生物可利用性介绍

产品名称：NOTA-PEG化多肽的生物可利用性介绍

产品描述：

PEG化可以为基于多肽的**带来理化性质上和药物动力学上的好处。在多肽上修饰PEG之后，PEG化的多肽具有更长的血液循环时间，增加溶解性，降低了免疫原性。更长的血液循环时间（也就是增加的生物可利用性）同时也可以降低服药的频率，降低服药的数量。通过PEG链增加的空间位阻可以阻挡更多的非特异性蛋白酶交互作用。N-端的PEG化可以特别的阻碍内肽酶，对蛋白酶的水解提供空间位阻。以类似的方式，PEG链可以阻碍多肽上的抗原表位位点和抗体结合。随着更加敏感和无创影像技术(比如PET, SPECT)的进步, 靶向螯合多肽的可药用性研究也越来越受关注。多肽和螯合剂(比如DOTA, NOTA等)之间的间隔器通常被用来提升多肽多肽结合能力。PEG类的间隔器因为它们可以增加水溶性而比烷基间隔器更具优势。基于PEG化的RGD多肽探针在吸收和保留上有巨大的增加。基于多肽的影像类探针可以很容易的被修饰，以便提高和扩展目标摄取的持续时间。血管内皮生长因子(VEGF)是影像探针一个重要的靶点，因为在某种*细胞中它会背过量表达来刺激血管再生。抗-VEGF单克隆抗体贝伐珠单抗可以成功的靶向VEGF，在无创PET和SPECT的VEGF影像应用方面已经得到FDA认证。V107多肽也可以与VEGF结合，但是只需要微摩尔的量不足以目标分子结合。Marquez和他的合作者们重新设计了多肽，将19位的亮氨酸(leucine-19)替代为赖氨酸(lysine), 同时在多肽上结合1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid (NOTA)，并在NOTA和多肽之间加入PEG4间隔器（见下图）。

重新设计后的多肽序列为：NOTA-PEG4- GGNECDIARMWEWECFERK-NH2，在重新设计好的多肽序列中19位的赖氨酸（lysine-19）上修饰上5-fluoro-2,4-dinitrobenzene(L19K-FDNB)。这样的修饰增加了多肽的结合力，因为它使多肽探针不可逆的和VEGF通过与蛋白结合口袋里的一个位点共价结合。PEG这种不活泼且有柔性的特性可以给多肽搬运分子（比如NOTA）提供距离，从而使其能与报告分子之间完美结合。

用途：科研

包装:  瓶装

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

温馨提示：仅用于科研！

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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。