CY5-奥沙利铂 CY5-Oxaliplatin 近红外荧光染料Cy5标记奥沙利铂
产品名称:CY5-奥沙利铂 CY5-Oxaliplatin 近红外荧光染料Cy5标记奥沙利铂
产品描述:
CY5-奥沙利铂 CY5-Oxaliplatin 近红外荧光染料Cy5标记奥沙利铂
一、产品概述
CY5-奥沙利铂(CY5-Oxaliplatin)是一种将经典铂类*肿瘤药物奥沙利铂(Oxaliplatin)与近红外荧光染料Cy5共价偶联而成的功能型荧光探针。该产品在保留奥沙利铂*肿瘤活性的基础上,引入稳定的红光荧光信号,使研究人员能够对药物在细胞和体内的分布、摄取、靶向递送及作用机制进行可视化研究。
奥沙利铂是第三代铂类*癌药,广泛用于结直肠癌等实体瘤治疗。其通过与DNA形成铂-DNA加合物,阻断DNA复制与转录,诱导细胞凋亡。CY5标记后可用于研究药物进入细胞、核定位效率及纳米载体递送行为等过程。
二、分子结构组成
CY5-奥沙利铂主要由三个功能部分构成:
*肿瘤活性核心 —— 奥沙利铂(Oxaliplatin)
奥沙利铂属于二氨环己烷(DACH)结构的铂类化合物,具有以下特点:
能与DNA鸟嘌呤形成交联
诱导细胞周期阻滞
激活DNA损伤反应通路
临床常用于FOLFOX方案
其活性主要来源于Pt(II)中心与DNA碱基的共价结合能力。
荧光模块 —— Cy5
Cy5属于花菁类染料,具有:
激发波长:约 646 nm
发射波长:约 662–670 nm
高量子产率
红光发射、低背景干扰
适用于共聚焦显微镜与流式细胞术
红光区域信号可有效减少细胞自发荧光干扰,提高检测灵敏度。
连接结构
通过稳定的化学连接臂将Cy5与奥沙利铂偶联,设计时需确保:
不破坏铂活性中心
不影响DNA结合能力
保持水溶性与稳定性
三、理化性质
项目 参数说明
外观 深蓝色或紫红色固体
溶解性 可溶于DMSO、部分水溶
保存条件 -20℃避光保存
荧光区域 红光区
光稳定性 避光条件下稳定
四、产品设计原理
CY5-奥沙利铂的开发基于以下核心思路:
① 实现药物可视化
传统奥沙利铂难以直接观察其细胞内分布,CY5标记后可:
直接观察细胞摄取
分析核定位情况
监测细胞内累积
② 保留*肿瘤活性
通过合理设计连接方式,避免影响铂与DNA的关键结合位点,使其仍具有一定*肿瘤活性。
③ 适配纳米递送研究
可用于验证:
纳米粒包载效率
靶向修饰效果
体内分布行为
五、主要应用方向
细胞摄取与定位研究
共聚焦显微成像
观察胞质与核分布
分析时间依赖性摄取过程
DNA结合机制研究
与DNA共定位分析
细胞核荧光强度定量
结合损伤标志物γ-H2AX检测
纳米药物递送系统验证
在聚合物纳米粒、脂质体或胶束体系中:
验证装载成功
比较不同修饰策略
观察细胞摄取差异
*肿瘤机制探索
细胞凋亡分析
细胞周期检测
药物耐药机制研究
体内成像研究
在小动物模型中:
观察肿瘤靶向积累
分析药代动力学
监测组织分布
六、实验使用建议
储备液制备
使用DMSO溶解
推荐浓度 1–5 mM
分装避光保存
工作浓度
常用范围:
0.5–20 μM
具体需根据细胞类型优化。
成像参数
激发波长:640 nm
发射收集:660–700 nm
使用Cy5滤光片组
对照设置
未标记奥沙利铂
单独Cy5染料
空白对照
七、产品优势
优势 说明
红光低背景 信噪比高
可视化直观 便于定位分析
兼容多平台 共聚焦、流式均适用
适合递送验证 纳米系统理想示踪分子
八、注意事项
避光操作,防止荧光衰减
避免高温和反复冻融
DMSO终浓度控制在安全范围内
由于结构修饰,活性可能低于原药
建议进行细胞毒性对照实验
九、典型应用示例
肿瘤细胞核定位分析
纳米粒递送奥沙利铂可视化研究
DNA损伤机制荧光验证
耐药细胞系摄取比较
十、总结
CY5-奥沙利铂是一种将经典铂类*癌药物与红光荧光染料结合的功能型荧光探针,兼具*肿瘤活性与可视化能力。它可广泛应用于细胞生物学、肿瘤药理学、药物递送系统及体内成像研究领域,是开展铂类药物作用机制与递送优化研究的重要工具分子。
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