DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK 功能性磷脂聚乙二醇特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物
产品名称:DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK 功能性磷脂聚乙二醇特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物
产品描述:
DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK 功能性磷脂聚乙二醇特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物
一、产品简介
DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK是一种功能性磷脂聚乙二醇(PEG)修饰肽的复合材料,结合了DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺)、聚乙二醇(PEG,分子量约2000 Da)和特定肽序列CGEAIPMSIPPEVK的功能化衍生物。该产品兼具脂质材料的生物相容性、PEG的体内稳定性及肽段的靶向及功能活性,广泛应用于脂质体、纳米颗粒的表面修饰及靶向药物递送系统。
其中:
DSPE 作为脂质载体的基础分子,具备构建稳定脂质双层膜的能力。
PEG2k 通过水溶性链段提高载体的体内循环时间及降低免疫识别。
CGEAIPMSIPPEVK 是一个由13个氨基酸组成的肽序列,包含半胱氨酸(C)末端和特定功能性序列,具备特定的生物识别或靶向作用。
该复合分子为靶向性纳米药物设计提供了理想的材料基础,能够显著提高药物的选择性递送和治疗效果。
二、产品组成及结构特点
1. DSPE部分
DSPE是双硬脂酸酰基磷脂,具有较长的脂肪链,能牢固插入脂质双层结构,提供纳米载体稳定性,易于脂质体及脂质纳米颗粒的构建。
2. PEG2k部分
PEG2k(分子量约2000 Da)以柔性水溶性链的形式连接在DSPE头部,形成“PEG冠层”,发挥以下作用:
COOH-PEG-RRRRRRRR
DSPE-PEG-R9
DOPE-PEG-cRGD
DSPE-PEG-氧化型GSH
DSPE-PEG-还原型GSH
PLGA-TK-PEG-CGEAIPMSIPPEVK
DSPE-PEG-CGEAIPMSIPPEVK
形成水化屏障,抑制血浆蛋白吸附,降低免疫系统清除。
延长体内循环时间,提高药物的生物利用度。
3. CGEAIPMSIPPEVK肽序列
该肽序列由13个氨基酸组成,起始为半胱氨酸(C),其含义及功能包括:
半胱氨酸(C) :含有巯基,利于与载体的共价连接及进一步的化学修饰。
肽序列(GEAIPMSIPPEVK) :可能具有特定的生物活性或靶向性,相关文献中类似序列常用于细胞靶向识别、促进细胞摄取、或者特异性结合某些受体。
整体肽段结合在DSPE-PEG2k末端,可实现纳米载体的靶向修饰及功能赋能。
三、合成与修饰工艺
1. 合成策略
DSPE-PEG2k的合成:通过活性酯化反应(如NHS酯法)将PEG2k接枝到DSPE分子上,形成稳定的共价连接。
肽的化学连接:利用半胱氨酸的巯基与DSPE-PEG的活性基团(如马来酰亚胺)发生Michael加成反应,实现肽段的定向偶联。
2. 纯化与验证
采用高效液相色谱(HPLC)纯化,去除未反应的肽及其他杂质。
通过质谱(MALDI-TOF或ESI-MS)和核磁共振(NMR)等技术确认分子结构及纯度。
3. 质量控制
确保PEG链和肽段均均一分布。
偶联效率高,保证肽的功能完整性。
产品无游离肽及其它有害杂质。
四、产品性能特点
1. 优异的生物相容性
DSPE和PEG材料均为生物医药领域公认的安全材料,结合肽段进一步提升生物功能性,适合体内应用。
2. 稳定的纳米颗粒构筑能力
DSPE部分保证其在脂质双层中的稳定插入,PEG形成保护层,有效避免纳米颗粒在血液中被蛋白吸附和免疫清除。
3. 靶向识别及细胞摄取
CGEAIPMSIPPEVK肽段可能针对特定细胞表面受体发挥识别作用,显著增强纳米载体对靶细胞的亲和性和摄取效率。
4. 灵活的化学修饰能力
肽序列首端半胱氨酸提供可供进一步功能化的巯基,可连接荧光探针、药物分子或其他生物活性分子,拓展应用范围。
五、主要应用领域
1. 靶向药物递送系统
通过DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK修饰的脂质体或脂质纳米颗粒,可实现药物向特定组织或细胞靶向递送,提升治疗效果,降低副作用。
2. 基因与核酸药物递送
肽段赋予的细胞靶向和穿透功能,有助于siRNA、miRNA、mRNA等核酸药物高效进入细胞,提高基因治疗效率。
3. 影像学与诊断
结合荧光或磁共振探针,可用于靶向成像,辅助疾病诊断和疗效监测。
4. 免疫调节及疫苗载体
肽段可设计为免疫原性或免疫调节性肽,有助于提升纳米疫苗的免疫激活效果。
六、使用方法与储存
1. 使用方法
在纳米脂质体或脂质颗粒制备过程中,将DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK按比例与其他脂质组分混合,制备纳米载体。
通过薄膜水化、超声破碎、挤出等技术形成均一的纳米粒径。
根据实验需求,可进一步修饰或载药。
2. 储存条件
建议低温(-20℃)避光干燥保存。
避免反复冻融,防止聚合物和肽段降解。
开封后尽快使用,保证产品活性和稳定性。
七、产品优势
多重功能结合:脂质、PEG和特异肽的协同作用,兼具载体稳定性和靶向能力。
高效靶向性:肽段特异识别靶细胞,提高药物递送效率。
良好的生物相容性与安全性:适合临床前及临床应用开发。
灵活的化学修饰性:支持多种后续功能化改造。
优良的制备兼容性:适用于多种脂质纳米制备工艺。
八、注意事项
肽段结构及功能受化学偶联条件影响较大,建议严格控制合成工艺。
使用前需进行适当的体外及体内评价,验证靶向性及安全性。
储存及操作中避免高温、强光、氧化等不利因素。
产品建议配合专业设备和技术进行纳米颗粒制备与表征。
九、总结
DSPE-PEG2k-CGEAIPMSIPPEVK是一种集脂质结构稳定性、PEG保护性和肽段特异靶向功能于一体的多功能纳米材料。其优异的生物相容性和多样化功能,使其在靶向药物递送、基因治疗、分子成像及免疫调控领域拥有广阔的应用前景。通过合理设计和应用,该材料有望推动准医疗和先进纳米药物系统的发展,为相关疾病的诊疗提供有效的新型解决方案。
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