Perindopril erbumine
作者：齐岳
发布时间：2023-08-30
09:02:41
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产品名称：Perindopril erbumine
产品描述：
| 产品描述 | Perindopril Erbumine is the tert-butylamine salt of perindopril, the ethyl ester of a non-sulfhydryl angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Upon hydrolysis, perindopril erbumine is converted to its active form perindoprilat, inhibiting ACE and the conversion of angiotensin I to angiotensin II; consequently, angiotensin II-mediated vasoconstriction and angiotensin II-stimulated aldosterone secretion from the adrenal cortex are inhibited and diuresis and natriuresis ensue. |
| 靶点活性 | ACE:1.05 nM |
| 体外活性 | 在阿尔兹海默症大鼠体内,Perindopril Erbumine（1 mg/kg/day）可使海马ACE活性明显受到抑制,并预防脑损伤和认知障碍.Perindopril Erbumine（3 mg/kg/day）抑制6.4% 的体内RAECs细胞凋亡（脂多糖诱导）,而ramipril的抑制率只有3.2%.Perindopril Erbumine（2 mg/kg/day,p.o. ）可使SCC-VII生长被显著抑制,并通过对VEGF诱导血管生成的抑制作用,减少周围血管形成.Perindopril Erbumine（2 mg/kg/day,p.o. ）可强烈抑制大鼠体内BNL-HCC生长,这效果与每天口服20 mg/kg类似,但每天口服20 mg/kgAT1-R拮抗剂losartan或candesartan则无抑制作用. |
| 体内活性 | Perindopril Erbumine抑制突变血管紧张素转换酶（包含两个活性区域）的血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性,IC50分别为0.03-0.1 μM和0.01-0.03 μM。Perindopril Erbumine（2 μM）对KB和SCC-VII细胞无明显细胞毒性,但能浓度依赖性地使KB细胞中血管紧张素II的产生和VEGF的转录显著减少。与血管紧张素转化酶的血管紧张素I结合位点相比,Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点的结合亲和力更高,缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。 |
| 别名 | S9490-3, 培哚普利叔丁胺, 培哚普利叔丁胺盐, Perindopril tert-butylamine salt |
| 分子量 | 441.61 |
| 分子式 | C23H43N3O5 |
| CAS No. | 107133-36-8 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: 50 mg/mL (113.22 mM)
DMSO: 10 mg/mL (22.64 mM),Need ultrasonic
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
